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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION
Q.F. HENRY MONTELLANOS C.

DISTRIBUCION
Es la llegada y
disposición de
un fármaco en
los diferentes
tejidos del
organismo.

DISTRIBUCION
• Conjunto de los fenómenos
que rigen el reparto del
principio activo (o un
metabolito) en el organismo;
caracterizados por los
parámetros de volúmenes,
concentraciones y velocidades
de paso.

CONCEPTO
•Desplazamiento del

fármaco desde la sangre
hacia los órganos en los
que debe actuar; así como
hacia los órganos que lo
van a eliminar.

IMPORTANCIA
 Elección

del medicamento más adecuado

para tratar enfermedades localizada en
áreas especiales (p.ej., SNC).
Valoración

del riesgo de los fármacos

durante el embarazo y lactancia.
Explicar

algunas interacciones

medicamentosas.Distribución
de agua
corporal

Importante

Plasma

3,5 L

5 %

Fluido intersticial

12,0 L

17 %

Fluido extracelular

15,5 L

22 %

Fluido intracelular

26,5 L

19 %

Total

42,0 L

60 %

Recién nacido

75 %

FASES DE LA DISTRIBUCIÓN
FASE INICIAL
• Ocurre en los primeros minutos,
cuando el fármaco llega a los
órganos mejor perfundidos
(corazón, riñón, cerebro)

FASES DE LA DISTRIBUCIÓN
SEGUNDA FASE
•Depende del flujo sanguíneo
regional, pero involucra una mayor
masa corporal (cantidad de
fármaco relativamente menor).

MECANISMOS DE LA
DISTRIBUCIÓN


FRACCIÓN LIBRE

Fracción farmacológica activa:
• Es la que puede difundir hasta los
tejidos
• Disponible para el metabolismo y
excreción.

MECANISMOS DE LA
DISTRIBUCIÓN
FRACCIÓN LIGADA A LAS
PROTEINAS
Principalmente a las albúminas:
No puededifundir a los tejidos.
Farmacológicamente inactiva.

MECANISMOS DE LA
DISTRIBUCIÓN

FRACCIÓN LIGADA A LAS PROTEINAS
Atraviesa mínimamente las membranas:
 No llega a los tejidos
 No cruza la BHE.
 Se metaboliza con dificultad.
 Casi no se excreta.
 Sirve como reservorio del fármaco en la sangre.

UNION A LAS PROTEINAS
• Poco específica.
• Ambas formas se encuentran en equilibrio
dinámico.
• Lafracción ligada se separa de las
proteínas, restableciendo la proporción de
fracción libre.
• Existen + 60 tipos de proteínas plasmáticas.

UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

Unión a las proteínas y fracción del fármaco libre

Page. Curtis & col. Farmacología integrada. 1998; 5 : 69

Resultado cuando un fármaco (A) es desplazado de su lugar de unión a
la proteína por la adición de un segundo fármaco(B). El cambio de la
fracción libre es considerable para fármacos sumamente ligados.

TIPO DE UNIÓN A LAS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS

REVERSIBLE
 Enlace iónico o electrovalente.

 Puentes de hidrógeno, dipolar
y de Van der Waals (esteroides
hormonales).

TIPO DE UNIÓN A LAS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS

IRREVERSIBLE
 Enlace covalente (metales

pesados: Hg, As) y los grupos
sulfhidrilo de las proteínasplasmáticas.

Proteínas plasmáticas
 Albúmina (69 000 D)/ 35-40 g/L
 -1-glicoproteína (41 000 D)/0,4-1,0 g/L
 Lipoproteína (2 500 000 D)
 Globulinas:  -  - 

DISTRIBUCION
• Una vez que el fármaco se ha absorbido
se puede distribuir en los diferentes
compartimientos corporales.

DISTRIBUCION
• Para efectos de la distribución el
organismo se ha dividido en:
• Plasmático
• Intersticial
•Intracelular
• Dos compartimientos especiales:
• El SNC
• Fetal

DISTRIBUCION
• Es un proceso muy importante, toda vez
que, según su naturaleza, cada tejido
puede “recibir” cantidades diferentes
del fármaco, el cual, además, pasará allí
tiempos variables

Compartimentos del Organismo
• Desde el punto de vista de la
distribución de los fármacos, esto se ve
representado primariamente por lasdiferencias de flujo sanguíneo de la
economía, las cuales generan, a su vez,
diferencias de posibilidad de acceso de
una droga a determinado tejido.

Compartimentos del Organismo
• Tomando en consideración que cada uno
de los órganos y tejidos del organismo
presentan diferencias de flujo sanguíneo,
puede asumirse que cada uno de los
mismos representa un compartimento, lo
cual genera dificultades en el...