farmacocinÉtica_farmacodinamia_uni

FARMACOCINÉTICA

DEFINICIÓN




Es el estudios de los procesos de LIBERACIÓN,
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y
ELIMINACIÓN de los medicamentos en el
organismo
La Farmacocinética clínica tiene como objetivo
alcanzar y mantener la concentraciones
plasmáticas del fármaco necesaria para conseguir
el efecto terapéutico deseado, sin llegar a producir
efectos tóxicos y teniendo en cuenta lavariabilidad
individual

FACTORES
FISIOLÓGICOS

FACTORES
HÁBITOS
PATOLÓGICOS DIETÉTICOS

HÁBITOS
TÓXICOS

EDAD

ALT. RENAL

CONSUMO
TABACO

SEXO

ALT. HEPÁTICA

CONSUMO
ALCOHOL

EMBARAZO

ALT. CARDIACAS

CONSUMO
DROGAS

ALT. PULMONARES
ALT. DIGESTIVAS
ALT.HEMATOLÓGIC
AS

TRANSPORTE DE UN FÁRMACOS A
SU LUGAR DE ACCIÓN


Habitualmente un
fármaco debe atravesar
una serie de barreras
para que puedaacceder
al sitio en el que el efecto
ha de ser realizado, así
como también para que
pueda llegar a producirse
su posterior eliminación.
El principal “componente”
de tales barreras está
representado por las
membranas celulares.

Existen dos mecanismos:
(A) A través

de hendiduras intercelulares:
Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los
fármacos utilizan la Filtración.
La Filtracióndepende de:
1. Peso molecular del fármaco: a mayor PM, más difícil es
pasar
2. Gradiente de concentración: el fármaco pasa de donde
hay más concentración a donde hay menos.
3. Distancia entre células
4. Presiones a un lado y otro de la pared: presión
hidrostática, que hace que el fármaco entre, y presión
osmótica, que hace que se quede.

(B) A través de membranas celulares:
Existen diferentesmecanismos de transporte a través de membranas
celulares, dependiendo si se trata de moléculas
Las moléculas de gran tamaño atraviesan la MB. por procesos de
pinocitosis y exocitosis.
Las de pequeño tamaño bien a favor o en contra del gradiente:
1. No se requiere la ayuda de ninguna proteína y puede hacerse por
canales o a través de membrana.. Es la DIFUSIÓN PASIVA.
2.

A favor de Gradiente: sin gastode energía y con ayuda de una
proteína transportadora. Es la DIFUSIÓN FACILITADA

3.

Contra Gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a
una proteína transportadora. TRANSPORTE ACTIVO



El transporte a través de membranas celulares depende de :

1.

PM del fármaco.
Gradiente de concentración.
Liposolubilidad: que sea soluble en las grasas. Cuanto más
liposoluble más rápidamenteatravesará la membrana.
Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas. Depende
del carácter del fármaco (si es ácido o básico) y del pH del medio.
Las moléculas ionizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la
barrera lipidica.

2.
3.
4.





Un fármaco ácido en un medio ácido estará "no ionizado"
Un fármaco ácido en un medio básico estará "ionizado"
Un fármaco básico en un mediobásico estará "no ionizado"

ABSORCIÓN


El paso de una droga desde el sitio de administración al torrente
sanguíneo, EXCEPTO vía intravenosa o inhalación de un aerosol.



La absorción depende:

1.

Características fisicoquímicas del fármaco:
Forma Farmacéutica:
Lugar de Absorción: depender vía de administración
Eliminación presistémica:
Efecto del primer paso hepático: es la metabolización quehace un
fármaco que fue absorbido en TGI
vena gástrica
vena porta
HIGADO ( Metaboliza)
circulación
sistémica

2.
3.
4.
5.

VIAS DE ABSORCIÓN


Vía indirecta o mediatas :
usa el tracto gastrointestinal
para dar entrada a la droga
 Oral
 Sublingual
 Rectal
 Vía respiratoria
 Genitourinarias
 Intravesical
 Vía conjuntival
 Vía ótica
 Vía cutánea



Vía directas –inmediatas o
Parenterales:se evita el paso
por el aparato digestivo
(inyectables)
 Intravenosa
 Intramuscular
 Subcutánea
 Intratecal
 Intraósea



A excepción de los casos en los que se utilice una vía intravascular,
no siempre llegará toda la droga a la circulación sistémica. Es común
que cierta cantidad de la droga administrada se pierda. La parte que
“no se pierde”, es decir la que sí llega a la circulación...