farmacodependiente aines




CATEDRA DE FARMACOLOGIA

TEMA :

AINES

DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO

DERIVADOS DEL ACIDO PARAMINOFENOL

DERIVADOS DEL ACIDO INDOL



PERIODO LECTIVO

2013-2014

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES (AINES)

Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son un grupo de agentes de
Estructura química Diferente que tienencomo efecto primario inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa.
Estas drogas comparten acciones farmacológicas y efectos indeseables semejantes.
La aspirina es el prototipo del grupo y es la droga con la cual los distintos agentes son comparados. Debido a esto también son llamadas drogas ”tipo aspirina”; otra denominación común para este grupode agentes es el de “AINEs” (antiinflamatorios no esteroideos)
o drogas “anticicloxigenasa” debido a que inhiben esta enzima, responsable de la
síntesis de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción de fiebre, dolor
e inflamación.
Las drogas tipo aspirina son los agentes más vendidos en el mundo, son muy comúnmente utilizadas por prescripción o automedicación. Se expendentoneladas por año. Existe una alta prevalencia de enfermedades reumáticas en el mundo. Aproximadamente un 8% de la población tiene un síndrome Reumático alguna vez. Sin embargo se sabe poco sobre cuales AINEs son realmente necesarios
para un óptimo tratamiento de estas afecciones

CLASIFICACIÓN
SALICILATOS
Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
Ácido salicilico
Acetilsalicilato delisina (Egalgic)
Diflunisal (Dualid)
Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina
(Azulfidine)
Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición
>COX2que COX1)
Salicilamida (Algiamida) (inhibición
>COX2que COX1

Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación,
la aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas. Lossalicilatos poseen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis.

INDOLES

Indometacina (IM75, Indocid, Contumax,
Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)
Benzidamina (Meterex, Tamás)
Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis,
se puede usar en enfermos renales.
Acemetacina (Sportix, Analgel)
Proglumetacina(Bruxel)
Talmetacina

La indometacina es uno de los AINEs más potentes, pero también más tóxicos. Es útil en ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de Barther, cierre del ductus permeable, prolongación del parto, aunque en este caso pueden producir cierre temprano del ductus e hipertensión pulmonar en el recién nacido.
La indometacina junto con el piroxicam se une einhibe preferentememnte a COX1, pudiendo producir efectos adversos renales y gastrointestinales con mayor frecuencia

MECANISMO DE ACCIÓN

Muchos de los AINEs poseen otros efectos bioquímicos no del todo aclarados, sin embargo la inhibición de la cicloxigenasa o prostaglandin sintetasa, parece ser el principal mecanismo de acción de estos agentes y por lo tanto la inhibición de la síntesis deprostaglandinas La mayoría de los AINEs son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa, mientras que el ácido acetil salicílico es un inhibidor irreversible, acetila la enzima en el sitio activo, por ello es uno de los agentes más útiles como antiagregante plaquetario ya que inhibe la enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1) por toda la vida de la plaqueta (7-11 días), como lasplaquetas son fragmentos celulares son incapaces de sintetizar
nueva enzima.
La mayor parte se absorbe en intestino y en mucosa gástrica
Vida media de 2 a 3 hrs.
Eliminación 10% por orina
La mayor parte se absorbe en intestino y en mucosa gástrica
Vida media de 2 a 3 hrs.
Eliminación 10% por orina

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Las prostaglandinas parecen sensibilizar los receptores del...