Farmacodinamia antipsicóticos

Farmacodinamia Antipsicóticos convencionales

Dado por afinidad a las cuatro clases de receptores
↑afinidad D2= efecto incisivo sobre síntomas psicóticos y ↑incidencia de SEP (Haloperidol)↑afinidad M1= ↑sedación y ↓SEP (Levomepromazina)
D2= incisivo M1= sedativo
Entre ambos= Tioridazina

Antipsicóticos atípicos

Superan a los antipsicóticos convencionales en el tratamiento de lossíntomas negativos. Por un lado, no producen el síndrome deficitario inducido por neurolépticos y, además, causan mejoría de los síntomas negativos primarios de la esquizofrenia o inherentes a ella.Bloquean, como los convencionales, receptores dopaminérgicos D2 y suman el antagonismo serotoninérgico 5HT2A. Muestran la interacción entre los sistemas de neurotransmisión dopaminérgico y serotoninérgico.Características
• Menos SEP
• Menor incidencia de discinesia tardía
• Mejoría de síntomas negativos
• Bloqueo serotonín – dopaminérgico

El bloqueo D2 en la vía mesolímbica.explica ladisminución de los síntomas psicóticos positivos
Menor incidencia de efectos adversos y la mayor eficacia sobre síntomas negativos: vinculadas al bloqueo 5HT2A en otras vías.
Vía nigroestriatal: la serotoninase opone a la liberación de dopamina. El bloqueo 5HT2A revierte el bloqueo D2 ( baja producción de SEP o discinesias tardías.
Vía tuberoinfundibular: la serotonina inhibe la liberación de dopamina.Habitualmente la dopamina inhibe la prolactina y, a la inversa, la serotonina la estimula.
( El bloqueo D2 causa hiperprolactinemia pero el 5HT2A revierte esta acción. Los atípicos tienen, por lotanto, menor tendencia a elevar las concentraciones de prolactina.
Vía mesocortical: el déficit primario de dopamina en esta vía estaría involucrado en los síntomas negativos de esquizofrenia. Eldéficit secundario a la administración de neurolépticos antagonistas D2 ocasiona el NIDS (Síndrome deficitario inducido por neurolépticos).
(Los atípicos pueden incrementar la liberación de dopamina...