FARMACODINAMIA EN LA PRACTICA DIARIA VM

USO SEGURO DE
MEDICAMENTOS
FARMACODINAMIA
JULIO CESAR GARCIA CASALLAS QF MD Msc
DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA CLINICA Y
TERAPEUTICA

“...si no fuera por la gran variabilidad entre
los pacientes la medicina podría ser
considerada como una ciencia y no un arte”
“The Principles and Practice of Medicine”
William Osler, 1892

Fármaco
Dosis

Concentración
en fluidos
biológicos

VariabilidadFarmacocinética

Concentración
en
biofase

Efecto
farmacológico

Variabilidad
Farmacodinámica

FARMACODINAMIA

FARMACO

Captación y
transducción de
la señal

Modulación
de la función

Acciones
No Deseadas

EFECTO
ADVERSO

Acciones
Deseadas

Acciones
Tóxicas
Selectivas

EFECTO
TERAPEUTICO

Biodisponibilidad absoluta
y variabilidad interindividual
Coeficiente de variación (%)

Biodisponibilidad absoluta125

Voluntarios
100

Pacientes
75

50

25

0
0

25

50

75

100

Biodisponibilidad (%)

125

150
Hellriegel C y cols., 1996

Definiciones
• Farmacodinamia: parte de la farmacología que
estudia el mecanismo de acción de los fármacos
• Mecanismo de acción: conjunto de acciones y
efectos que generan una modificación molecular al
unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su
estructura blanco (sitiode acción)
• Efecto: consecuencia final de esa unión, que es
clínicamente apreciable y a veces cuantificable
• Modo de acción: serie de eventos que enlazan el
mecanismo de acción con el efecto

Teoría de Receptores
• Los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco se
dan por sus interacciones con moléculas
• La mayoría de los fármacos actúan mediante la
asociación con moléculas específicas,alterando sus
actividades biológicas
• Receptor:
Componente de una célula que interactúa con una molécula,
iniciando una cadena de eventos bioquímicos que generan
efectos moleculares de respuesta. Son el principal objeto de
estudio de la farmacodinamia

Receptores Farmacológicos
• Un Fármaco se puede unir a una molécula
produciendo una modificación en ella y
originar cambios en la actividad celular,ya sea
estimulando o inhibiéndola.
• Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:
“las moléculas con que los fármacos son capaces
de interactuar selectivamente, generándose
como consecuencia de ello una modificación
en la función celular”
8

Teoría de Receptores
• La interacción con los receptores es la base del
mecanismo de acción farmacológico:
– Los receptores determinan las relaciones cuantitativasentre la dosis o la concentración de un medicamento y sus
efectos farmacológicos
– Los receptores son responsables de la selectividad del
efecto de un medicamento
– Los receptores median las acciones de los fármacos
agonistas y antagonistas

• La mayoría de los receptores son polipéptidos, con
diferentes formas y cargas eléctricas

INTERACCION F-R

Teoría de Receptores

Potencia y EficaciaFARMACODINAMIA
• VARIABILIDAD DE LOS MEDICAMENTOS EN
LOS HUMANOS: (Campana de Gauss)
• Hiperreactivos – hiporreactivos
• Tolerancia- taquifilaxia

• Tolerancia:
Disminución gradual del efecto del fármaco, luego de su
administración repetida o crónica
Mecanismo: Farmacocinetico- Metabolismo
Farmacodinania – Adaptacion o receptores
Tolerancia cruzada: Alcohol – Anestesicos generales

Taquifilaxis:Tolerancia rápida y pasajera

INTERACCIÓN
FARMACO-RECEPTOR

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TIPOS DE INTERACCIONES F-R
• Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO
y su RECEPTOR son del tipo:
• INTERACCIONES COVALENTES.
• INTERACCIÓN ELECTROSTÁTICA:
• INTERACCION IÓNICA.
• INTERACCIÓN IÓN-DIPOLO.
• INTERACCIÓN DIPOLO-DIPOLO.

• INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
• INTERACCIONES HIDROFÓBICAS.
20

INTERACCIONES ELECTROSTÁTICAS21

INTERACCIONES DE VAN DER WAALS

22

ESPECIFICIDAD

23

ENANTIOSELECTIVIDAD

24

• Para que un FÁRMACO pueda interactuar con
un receptor debe poseer una cierta estructura
espacial que le permita unirse al receptor.
• En una mezcla racémica, ambos
estereoisómeros poseen diferente eficacia.

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INTERACCION FARMACODINAMIA

• SINERGISMO
• ANTAGONISMO

SINERGISMO
• Definicion :
Aumento...