Farmacognosia

2011

AMITRIPTILINA
FARMACOLOGÍA
EquixDe

2011

AMITRIPTILINA
FARMACOLOGÍA
EquixDe

FARMACOGNOSIA
El descubrimiento de los antidepresivos fue casual, en 1950 se trató a pacientes afectados de tuberculosis con iproniazida, una sustancia que demostró mejorar notablemente el estado anímico de los pacientes a pesar del cuadro infeccioso. Diez años después aparecieron los antidepresivostricíclicos y a la fecha se han descubierto muchos más que guardan cierta relación con sus antecesores.
La amitriptilina fue aprobada por la FDA en 1961.
Amitriptilina es un antidepresivo tricíclico que afecta a los químicos en el cerebro que pueden salir de su balance, se usa en el tratamiento de la depresión.
El clorhidrato de amitriptilina es un antidepresivo tricíclico, es estructuralmentesimilar a las fenotiazinas, que contienen un sistema de anillos tricíclicos con un sustituyente amino alquilo en el anillo central.
 En las personas no deprimidas, amitriptilina no afecta el estado de ánimo o la excitación, pero puede causar sedación y en las personas deprimidas, amitriptilina ejerce un efecto positivo sobre el humor.

Estructura de AMITRIPTILINA

FORMAS FARMACEUTICAS
Laamitriptilina, se encuentra principalmente en tres formas farmacéuticas, la más común que es la forma en tabletas para la administración oral y también se puede administrar de forma intra muscular, cabe aclarar que esta forma farmacéutica solo se utiliza cuando la administración por vía oral no es posible y por ultimo también está disponible en jarabe.

FARMACOCINETICA
Absorción:
La amitriptilinase absorbe bien en el tracto gastrointestinal teniendo un pico plasmático que se alcanza entre 2 y 12 horas después de la administración, Ya que su biodisponibilidad es del 30-60%.

Distribución:
La amitriptilina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo con un volumen de distribución aparente de 19 L / kg. Aproximadamente el 95% de la amitriptilina en el plasma se uneproteínas plasmáticas de los tricíclicos
Este antidepresivo es sensible al pH, una pequeña reducción en el pH del plasma se asocia con grandes aumentos en la unión del fármaco.

Metabolismo:
La amitriptilina se metaboliza en el hígado, que es, la principal ruta del metabolismo de la desmetilación, hidroxilación y conjugación. Se considera que lasvías metabólicas son mediadas por las enzimas CYP2D6 y CYP2C19, aunque otras enzimas también pueden participar. Además participan los metabolitos activos que forman la nortriptilina, 10 hidroxiamitriptilina, y 10-hidroxinortriptilina. Tanto la nortriptilina como 10-hidroxinortriptilina contribuyen significativamente a los efectos antidepresivos. El efecto antidepresivo se consigue en las 2 a 3semanas iniciado el tratamiento.

Eliminación:
Dentro de las 24 horas, aproximadamente el 25 a 50% de una dosis de amitriptilina se excreta en la orina como metabolitos inactivos, pequeñas cantidades se excretan en la bilis. La semivida de eliminación de la amitriptilina es de 9-36 horas.

Toxicología:
DL 50 = 350 mg / kg (en ratones).
 Los síntomas de sobredosis incluyen presión arterialanormalmente baja, confusión, convulsiones, pupilas dilatadas, trastornos de concentración, somnolencia, alucinaciones, la función del corazón dañada, latidos cardíacos rápidos o irregulares, reducción de la temperatura corporal, letargo y falta de reacción o estado de coma.
Los efectos secundarios incluyen: sedación, hipotensión, visión borrosa, boca seca, estreñimiento, retención urinaria,hipotensión postural, taquicardia, hipertensión, cambios en el ECG, insuficiencia cardiaca, problemas de memoria y el delirio, y la precipitación de episodios hipomaníacos o maníacos de la depresión bipolar.
 Los síntomas de abstinencia incluyen alteraciones gastrointestinales, ansiedad e insomnio.

POSOLOGÍA
Dosis:
Por vía oral:
* Dosis inicial: Adultos ambulatorios: generalmente 75 mg/día en...