farmacologìa

AINES
Fármacos

Farmacodinamia

Farmacocinética

Efectos tóxicos

Inhiben a la enzima COX
(acetilandola) y producción
de prostaglandinas.
Inhibición irreversible de la
actividad de estas enzimas

Se absorben con rapidez en estomago y
parte alta del ID. En plasma hay cct.
Importante en 30 mins. Absorción por
difusión pasiva. Son distribuidos en todos
los tejidos y líquidostranscelulares. Vol de
distribución = 170 ml/Kg. En circulación
con forma de acido salicílico. Su BT ocurre
en RE y mitocondrias de hígado. Productos
metabólicos y excreción (orina): ácido
salicilúrico
(75%),
glucurónido
de
éter(10%) y glucurónido de acilo (5%). VM
aspirina: 15 mins, VM salicilato: 2- 3 horas

La dosis letal basta con 10 a 30g en
adultos. 4.7 gr de salicilato de
metilocausa muerte en niños.
Salicilismo : cefalea, mareos,
zumbido de oído, dificultad para
oír, visión borrosa, confusión
mental,
lasitud,
somnolencia,
sudación, sed, hiperventilación,
nausea, vomito y a veces diarrea.
Alteración
ácidobasica
y
electrolítica
GI: Ulcera gastrica
CV:
trombocitopenia,
anemia
aplastica, agranulocitosis

Analgésico,
antipirético,
antiinflamatorio,antiagregante
plaquetario
Artritis reumatoide.
Enteropatía
inflamatoria

Derivados del
paraaminofenol
Acetaminofén,
paracetamol

Inhibidor no selectivo de COX
(inhibidor débil)

Se absorbe de manera rápida y completa
en TD. Cct. Max. 30 a 60 mins VM: 2 hrs a
dosis terapéuticas. Se distribuye de
manera uniforme en todos los líquidos.
Union a PP de 20-50%. En orina se
identifica 90-100%en 24h. Conjugación
hepática con a. glucurónico, sulfúrico o
cisteína

Erupciones cutáneas y otras
reacciones alérgicas.
Necrosis hepática, necrosis tubular
renal y coma hipoglucemico.
Hepatotoxicidad

Efectos analgésico y
antipiréticos similares a
aspirina

Etodolac

Inhibición selectiva COX 2

Se absorbe con rapidez. Unido a PP 99%.
Su BT es por hígado generando
metabolitosexcretados por orina. VM: 7h

Efectos en estomago muchos
menores.
Erupciones y manifestaciones en
SNC

200 a 400 mg produce
analgesia posoperatoria.
Osteoartritis y artritis
reumatoide

Fenamatos
Ácidos mefenámico,
meclofenámico y
flufenámico

Inhibición de la COX de modo
predominante. Antagonizan
efectos de PG

Cmax de .5 a 2 h una sola dosis con
meclofenamato y de 3 a 4 ha.
mefenámico. La mitad se excreta por orina
20% en heces

Se sitúan en TD.
Dispepsia,
diarrea
intensa,
estatorrea e inflamación intestinal

Antiinflamatorio,
antipirético y analgésico.
Osteoartritis
Artritis reumatoide

Ácidos arilpropionicos
Tolmetín, diclofenaco
y ketorolaco

Inhibición de síntesis
prostaglandinas

Después de ingestión o aplicación IM, se
absorbe conrapidez. Cmax de 30 a 50
mins. Biodisponibilidad 80%. VM de
eliminación de 4-6 h

Somnolencia, mareos, cefaleas,
dolor GI, dispepsia y nausea. Dolor
en sitio de inyección

Antiinflamatorio,
antipirético y analgésico.
Actividad
antiinflamatoria en ojo,
antiagregante

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS DE COX
Salicilatos
Acido acetilsalicílico
(aspirina)

de

Propiedad
farmacológica yterapéuticas

HIPOGLUCEMIANTES ORALES E INSULIA
Fármacos

Farmacodinamia

Farmacocinética

Efectos tóxicos, reacciones
adversas

Propiedad
farmacológica y
terapéuticas

Causan
hipoglucemia
al
estimular la liberación de
insulina a partir de células b
pancreáticas.
Unión al canal de K
originando despolarización
de membrana de flujo de Ca
hacia adentro por canales de
Casensibles al voltaje

Se absorben con eficacia en TD. Alimentos
e hiperglucemias reducen absorción.
Eficacia 30 mins antes de comida. Su vol.
de distribución es de .2 L/Kg. VM de
tolbutamida y tolazamida de 4-7 h, la
clorpropamida de 24-48 h. Los de segunda
generación son 100 veces mas potentes.
Se metabolizan en hígado y se excreta por
orina

Hipoglucemia y coma
Nauseas y vomito,...