FARMACOLOGÍA

FARMACOLOGÍA




DIFUSIÓN DE FÁRMACOS DEPENDIENTE DEL PH
La mayoría de los fármacos atraviesan las membranas por un proceso de difusión llamado, a veces, de disolución en el material de lamembrana, pues la velocidad de paso depende de la solubilidad del fármaco en lípidos o, más concretamente, de su coeficiente de reparto entre lípidos y agua.
Los iones no son capaces de atravesar lasmembranas por este mecanismo ya que, al ser fuertemente hidrofílicos, son incapaces de cruzar a través dela barrera que supone la capa de lípidos.
Los electrolitos débiles, categoría a la quepertenece gran número de fármacos, existen en disolución como una mezcla de sus formas ionizadas y no ionizadas, cuya proporción dependerá del pH del medio y del pK del electrolito.
Las formas ionizadas,liposolubles, se difundirán libremente a través de la membrana disolviéndose en sus componentes, y una vez que se alcance el equilibrio, presentarán igual concentración a ambos lados de la membrana.Mientras que las formas ionizadas no podrán cruzar la membrana celular y sus concentraciones a ambos lados de la misma dependerán, para cada fármaco, de los pH existentes en ambos medios.




Elefecto del pH tiene importancia en los procesos de absorción digestiva y de excreción renal, donde los cambios en la acidez del medio, pueden acelerar o disminuir la llegada del fármaco a la sangre osu eliminación definitiva por el riñón.

Citocromo p-450
El citocromo P-450 es el principal responsable del metabolismo oxidativo de los fármacos.
CYP3A4 contribuye fundamentalmente al metabolismodel 50% de los fármacos utilizados actualmente y que sufren metabolismo oxidativo. Este citocromo es el más abundante en el hígado humano y también es abundante su expresión en el tractogastrointestinal.
Agentes inductores del citocromo P450 3A4
Incrementan la depuración de Aripiprazol:
Como Arbamazepina y otros como:
Rifampicina
Rifabutina
Fenitoína
Fenobarbital
Primidona
Agentes...