Farmacología

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE NICARAGUA
FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS

ASIGNATURA FARMACOLOGIA 1
PLAN DE CLASE

UNIDAD II : FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

TEMA : ANTIMUSCARINICOS

OBJETIVOS :
Comprender el papel de los receptores muscarínicos en las respuesta del parasimpático.
Conocer la clasificación de los antimuscarínicos.
Comprender las acciones farmacológicasde los antimuscarínicos.
Comprender las reacciones adversas y usos terapéuticos de los antimuscarínicos.
SUMARIO :
1. Introducción.
2. clasificación antimuscarinicos
3. acciones farmacológicas
4. reacciones adversas
5. usos terapéuticos

Elaborado: MSc. Róger González González


DESARROLLO

Las acciones específicas del parasimpático (PS) son aquellas que surgen de la estimulación delos receptores muscarínicos ubicados en la terminal postganglionar neuroefectora.

El prototipo es la atropina, droga antagonista competitiva de la acetilcolina que es capaz de desencadenar todas las acciones parasimpaticolíticas, a través del bloqueo de los receptores muscarínicos del parasimpático.
Los agentes antimuscarínicos tienen poca acción sobre los receptores nicotínicos del ganglioautónomo y de la placa neuromuscular. Se requieren dosis más grandes que las terapéuticas, de atropina, para producir algún bloqueo de estos receptores nicotínicos. Efectos un poco más evidentes sobre estos receptores se obtienen con análogos
cuaternarios de la atropina. A los efectos prácticos, debe considerarse que los receptores nicotínicos no son afectados en dosis terapéuticas de los agentesantimuscarínicos.

En el SNC, la acetilcolina cumple como neurotransmisor importantísimas funciones. Se estima que los receptores colinérgicos de la médula espinal son preferentemente de tipo nicotínico y los del cerebro en zonas subcorticales y corticales, de tipo nicotínico y muscarínico. La atropina puede en general, atravesar la barrera hematoencefálica, y bloquear los receptoresmuscarínicos del encéfalo. De allí surgen los agentes anticolinérgicos centrales, de mayor capacidad que la atropina para ingresar al SNC. Los fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos centrales, que bloquean los receptores colinérgicos de los núcleos de la base constituyen ejemplos de drogas Parasimpaticolíticas de acción central.
En este caso los compuestos terciarios atraviesan mejor la barrerahematoencefálica.
En casos de intoxicación con drogas atropínicas y afines, los efectos sobre el SNC son mixtos, observandose una estimulación al comienzo seguida de una profunda depresión posterior. Posiblemente las acciones observadas sean el producto del bloqueo de los receptores muscarínicos y nicotínicos, afectandose funciones importantes del SNC.

El conocimiento de la ubicación de losreceptores muscarínicos y las acciones fisiofarmacológicas que se desencadenan por su activación constituyen un elemento fundamental para el estudio del sistema colinérgico y su bloqueo. Como dijimos,
la atropina es la droga prototipo de los fármacos colinérgicos existiendo solo algunas diferencias de intensidad de efectos y farmacocinéticas. Existen además drogas anticolinérgicas selectivos como lapirenzepina por ejemplo, que es capaz de bloquear selectivamente los receptores muscarínicos M1 de la célula parietal de la mucosa gástrica, e impedir la influencia parasimpática sobre la secreción de ácido clorhídrico y pepsinógeno. La pirenzepina en las dosis clínicas usadas, no bloquea o lo hace en
forma insignificante, los otros receptores colinérgicos.

El campo de los anticolinérgicosselectivos tiene una importante proyección terapéutica futura, en tal sentido son numerosas las investigaciones que se llevan a cabo en la actualidad, tratando de encontrar nuevos agentes anticolinérgicos selectivos útiles en la terapéutica, como ya se mencionara.
Se ha podido determinar la existencia de receptores muscarínicos selectivos en el corazón, en el músculo liso gastrointestinal, en...