Farmacología

FARMACOLOGÍA
TEMA 1: PRINCIPIOS GENERALES DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
FÁRMACO
Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo.
Toda sustancia química utilizada:
En el transcurso de una enfermedad para su tratamiento, curación, prevención o diagnóstico.
Para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
Principio activo de un medicamento.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
“Lasmodificaciones que imprimen los fármacos en los organismos vivos son de índole cuantitativa, no cualitativa”. (Schmiedeberg, 1838-1921)
Un fármaco tiene más o menos efecto en función de la cantidad o dosis administrada. La dosis hará que haya una determinada concentración de fármaco en la zona que queramos tratar.
Efectos farmacológicos
Estimulación, depresión, irritación (no selectiva), reemplazoo sustitución y acción antiinfecciosa.
Mecanismos de acción
Específico: acción sobre un receptor (hasta que no encuentra el receptor no actúa).
Inespecífico: alteraciones físico-químicas. Ej.: la irritación se produce un poco de cualquier manera, no está mediado por un receptor.
FARMACOCINÉTICA
Conjunto de procesos que describen lo que le pasa al fármaco cuando entra en el organismo. Éstos son:Absorción: primero se debe absorber.
Distribución.
Eliminación: sigue 2 mecanismos:
Metabolismo: alteración de la molécula.
Excreción: afecta a las moléculas producidas por el metabolismo y a la molécula en sí.
Con estos procesos conseguimos que haya una concentración de fármaco en el sitio de acción.
Barreras
Para que se den los procesos el fármaco tendrá que atravesar las barreras del cuerpo:
1.Membrana plasmática.
2. Epitelio (ej.: mucosa gástrica o túbulo renal): es la más sencilla. Tiene una zona apical que da a la luz, el fármaco la atraviesa y llega al medio interno, pero las uniones intercelulares se lo impedirán.
3. Endotelio vascular: el normal está formado por células endoteliales y tejido conectivo, por lo que el fármaco lo atraviesa con facilidad. En el hígado, el bazo y lasglándulas el endotelio es más permeable. Aquí, el fármaco entra y sale sin problema. En las vénulas post-capilares hay uniones intercelulares. Éstas son las peores porque el fármaco debe atravesar dos paredes. Los vasos que irrigan los ojos, el SNC o los testículos son más complejos y se les considera auténticas barreras. Éstos tienen podocitos además de una capa de colágeno y las 4 capas de losotros tipos de vasos.
Movimiento a través de las membranas celulares
1. Difusión pasiva: pasa de fuera a dentro. Depende de:
Liposolubilidad: disolución en la bicapa. A más liposolubilidad más velocidad para pasar la membrana.
Concentración a ambos lados (gradiente químico): a más diferencia en la concentración a los dos lados de la membrana más velocidad.
Tamaño: depende de si son:
Moléculasliposolubles: < 500-650 Da (daltons).
Moléculas hidrosolubles: < 100 Da. Requieren poros (lo tienen muy difícil para pasar).
Grado de ionización (ácidos y bases débiles):
Los ácidos se ionizan a pH básico.
Las bases se ionizan a pH ácido.
Los iones no deben estar ionizados para pasar la membrana lipídica de la membrana plasmática.






Sólo las formas no ionizadas (liposolubles) pueden atravesar lamembrana.
Las formas ionizadas (hidrosolubles) no pueden atravesar la membrana porque quedan atrapadas.
Los fármacos básicos en pH básico se absorben. Por eso la mayoría no se absorben en el estómago (porque tiene un pH ácido).
2. Difusión facilitada: utiliza canales para pasar. Es lo más típico en iones.
3. Transportadores: se une el fármaco a la membrana y pasa al otro lado.
Transporte pasivo: sifuera hay más concentración que dentro, el fármaco va a favor de gradiente y no necesita energía porque no le cuesta pasar.
Transporte activo: lo contrario.
4. Endocitosis.
ABSORCIÓN
El fármaco debe atravesar, por absorción, la piel y las mucosas para llegar al medio interno.
Es un proceso por el cual, el fármaco llega a la circulación sistémica. Esto se caracteriza por la biodisponibilidad...