Farmacologia 2

Las benzodiazepinas son medicamentospsicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes,hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos,amnésicos y miorrelajantes. Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias,abstinencia alcohólica y espasmos musculares. También se usan enciertos procedimientos invasivos como la endoscopiao dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia. Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones poralucinógenos.La denominación de estoscompuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam, midazolam) y por la terminaciónpam y pan (diazepam, lorazepam,lormetazepam, bentazepam, flurazepam,flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura químicade estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembrosheterocíclicos llamado diazepina. A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas producen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la base de sus variados patrones deaplicación terapéutica. Las benzodiazepinas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción.
Clasificación
Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por víaintramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 horas, como elmidazolam y clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam. Basado en su semivida, las benzodiazepinas se dividen en cuatrogrupos:Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residualesdurante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiazepinas.Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos sedantes tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar elinsomnio.Las benzodiazepinas pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro, especialmente entre pacientes de la tercera edad. Los compuestos de acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos, mientras que los de larga duración se prefieren por sus efectos ansiolíticos.
Prolongada: 40-200h.Clobazam.Clorazepato.Clordiazepóxido.Diazepam.Fluracepam.Medacepam.Pinacepam.Clotiacepam.Pracepam.
Intermedia: 20-40h.
ClonazepamBromazepam.Flunitrazepam.Nitracepam.
Corta: 5-20h.
Alprazolam.Lormetazepam.Lorazepam.Midazolam.Oxacepam.
Reducida: 1-1,5 h.
B-rotizolam.N-fidazolain.
Farmacocinética
Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugogástrico antes de su completa absorción. Las benzodiazepinas y susmetabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos de competición con otros medicamentos por esas proteínas. Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas enzimáticosmicrosomales del hígado. Esa biotransformación hepática de las benzodiazepinas ocurre en...