Farmacologia, Antimicrobianos

Beta lactámicos.
Mecanismo de acción:
- AB se une a PBP, sobre estimula hidrolasa mureica y destruye pared (BACTERICIDA).
- Inhibe transpeptidasa e impide formación de nueva pared (BACTERICIDA).
RAM:
- Hipersensibilidad (dosis independiente).
- Disbiosis intestinal, vómitos y diarreas (dosis dependientes).
Excreción:
- RENAL
*Paso por BHE bajo, pero aumenta cuando hay meningitis, lo quelos hace efectivo frente a esta misma.
PENICILINAS
• NATURALES
Altamente efectivas contra Gram (+).
Sirve para cuadros: respiratorios, dérmicos, genitourinarios, óseos.
PENICILINA G: Baja F vía oral (por medio ácido), más efectivo por vía parenteral.
PENICILINA V: Se le agrega grupo ESTER, lo que confiere más estabilidad en medio ácido.
• AMINOPENICILINAS
Más activos a algunas Gram (+).AMPICILINA: Muy soluble, baja F vía oral. Formas de uso son suspensión intramamaria y comprimidos intrauterinos.
AMOXICILINA: Agrega –OH, es menos soluble, aumenta F vía oral. Formas de uso son suspensiones inyectables, polvo (animales de abasto), suspensión oral y comprimidos.
• RESISTENTE A BETALACTAMASAS
Se les agrega un grupo protector de gran tamaño.
CLOXACILINA, DICLOXACILINA, METICILINA,NAFCILINA, OXACILINA.

• DE AMPLIO ESPECTRO
Igual que resistentes, pero con mayor espectro y muy caras.
AZLOCILINA, CARBENICILINA, MEZLOCILINA, PIPERACILINA, TICARCILINA.

CEFALOSPORINAS
• PRIMERA GENERACIÓN
Similar a aminopenicilinas
CEFADROXILO: Alta F vía oral, presenta cuadros gastrointestinales.
CEFRADINA: Para alteraciones dérmicas.
CEFALEXINA: Jeringa intramamaria para mastitis.CEFALORIO: Mastitis para secado
• SEGUNDA GENERACIÓN
Aumenta espectro a Gram (-), principalmente contra enterobacterias y hemofilus.
• TERCERA GENERACIÓN
Acción contra anaerobias (bacteroides, pseudomonas).
Reduce espectro Gram (+).
CEFOPERAZONA: Se utiliza con PENICILINA G (efecto aditivo).
CEFTIOFUR: Presenta metabolito activo (desfuroilceftiofur), mayor vida media y gran % UPP.CEFOVECINA.
• CUARTA GENERACIÓN
Mayor costo y altamente efectivas contra beta-lactamasa.
CEFQUINOMA: Algunas presentaciones inyectables.

TETRACICLINAS
Mecanismo de acción:
- Se une a receptor en 30s, esto impide complejo 30s-ARNm y la formación de aminoácidos (BACTERIOSTATICO).
RAM:
- Alteración en flora intestinal (menos frecuente).
- Irritante, presenta volumen máximo por sitio y malestargástrico vía oral.
- Quela cationes bivalentes (Ca y Mg), evitar EV rápido y disoluciones con cationes.
Excreción:
- RENAL
TETRACICLINA: Insoluble, solo en comprimidos y no hay para uso veterinario.
CLORTETRACICLINA: Aumenta F vía oral, pero sigue insoluble, se combina con tiamulina para atacar 50s y 30s, ataca Gram (+) (-), mycoplasmas e intracelulares.
OXITETRACICLINA: Ahora es soluble(adición –OH), F oral es baja.
DOXICICLINA: Aumenta liposolubilidad, único que se excreta vía biliar. Forma de uso es con sal hiclato, solución oral y comprimidos.

Aminoglucósidos
Mecanismos de acción:
- Bloquea receptores 30s e impide complejo 30s-ARNm y la formación de aminoácidos (BACTERIOSTATICO)
- En el núcleo impide la replicación del ADN (BACTERICIDA).
RAM:
- Baja absorciónintestinal.
- Espectro reducido (Gram (-) aerobias).
- Bacterias presentan alta resistencia.
- Nefrotóxico y ototóxico.
Excreción:
- Renal (forma activa).
*Son bases débiles, atacan tejidos ácidos como pulmón.
*Alta afinidad con fosfatidilinositol (componente de membrana) ubicado en túbulo proximal del nefrón, sistema coclear (auditivo) y vestibular (equilibrio). Sirve de reservorio EPA.
*Bajo %UPP >20%.
GENTAMICINA: Solución inyectable + amoxicilina. B-lactámicos favorecen transporte de oxígeno que aminoglucósidos necesitan. Contra Gran (-), algunas (+) y pseudomonas. Forma de uso para suspensión ótica.
KENAMICINA: Oral asociado a isopropamida, pectina y bismuto. Antidiarreico, forma de uso en comprimidos.
NEOMICINA: Antidiarreico oral asociado a sulfas y sales. Más tóxico, forma de...