Farmacologia Aplicada

NEURONTIN - PFIZER

Anticonvulsivante. Terapéutica del dolor neuropático.

Descripción.

NEURONTIN se presenta en forma de cápsulas que contienen 100mg, 300mg y 400mg de gabapentin y enforma de comprimidos recubiertos que contienen 600mg de gabapentin. Gabapentin está descripto como ácido 1 (aminometil) ciclo hexanoacético con una fórmula empírica de C9H17NO2 y un peso molecular de171,24. La estructura molecular es:

Gabapentin es un sólido cristalino blanco, fácilmente soluble en agua y en soluciones acuosas ácidas y alcalinas.

Composición.

NEURONTIN 100: cada cápsulacontiene: gabapentin 100mg, excipientes: lactosa 14,25mg, almidón de maíz 10,00mg, talco 10,00mg. NEURONTIN 300: cada cápsula contiene: gabapentin 300mg, excipientes: lactosa 42,75mg, almidón de maíz30,00mg, talco 30,00mg. NEURONTIN 400: cada cápsula contiene: gabapentin 400mg, excipientes: lactosa 57,00mg, almidón de maíz 40,00mg, talco 40,00mg. NEURONTIN 600: cada comprimido recubierto contiene:gabapentin 600mg, excipientes: poloxámero 407 80,0mg, copolividona 64,8mg, almidón de maíz 49,2mg, estearato de magnesio 6,0mg, Opadry amarillo YS -1-18111 24,0mg, cera candelilla 0,6mg.Farmacología.

Mecanismo de acción: no se conoce aún el mecanismo por el cual NEURONTIN/gabapentin ejerce su acción anticonvulsivante. Gabapentin está relacionado estructuralmente con el ácidogamma-aminobutírico (GABA) pero no interactúa con los receptores GABA, no se convierte metabólicamente en GABA, no es un agonista gabaérgico ni inhibe el metabolismo del GABA. No mostró afinidad por receptores abenzodiazepinas, glutamato, N-metil-D-aspartato (NMDA), quisqualato, kainato, receptores para la glicina (sensibilizados o no a la estricnina), alfa 1, alfa 2 o beta adrenérgico, adenosina A1 o A2,colinérgico (muscarínico o nicotínico), dopamina D1 o D2, histamina H1, serotonina S1 o S2, opiáceos, pero los resultados son contradictorios. Estudios in vitro con NEURONTIN/gabapentin marcado han...