Farmacologia basica

ASPIRINA
La aspirina es un tipo de medicamento denominado «salicilato». La aspirina se emplea para reducir el dolor, la inflamación (hinchazón) y la fiebre. Los médicos también pueden recetar aspirina a sus pacientes para tratar o prevenir la angina de pecho, los ataques cardíacos, los ataques isquémicos transitorios (también denominados «miniaccidentes cerebrovasculares») y los ataquescerebrales (o accidentes cerebrovasculares).
Farmacodinamia: El ácido acetilsalicílico pertenece a la familia de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos acídicos con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición irreversible de las enzimas ciclooxigenasas involucradas en la síntesis de las prostaglandinas. Después de laadministración parenteral (I.V) de una solución acuosa de acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (ASPIRINA® I.V) el efecto analgésico es considerablemente más potente que la administración oral del ácido acetilsalicílico. Sin embargo, en términos cualitativos su espectro de acción corresponde al del ácido acetilsalicílico. El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis detromboxano A2 en las plaquetas, lo cual justifica su uso en el tratamiento de diversas condiciones cardiovasculares (por ejemplo, angina de pecho inestable e infarto agudo de miocardio) a dosis orales entre 75 y 100 mg por día.
Farmacocinética: El umbral de acción después de la administración de ácido acetilsalicílico por vía I.V. ocurre rápidamente como resultado del alto índice de penetración enlos tejidos. El ácido acetilsalicílico es rápidamente convertido en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. Con la administración de 1 vial con acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (equivalente a 500 mg de ácido acetilsalicílico) se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de ácido salicílico después de 30 minutos. El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico presentan un altogrado de unión a proteínas y son distribuidos rápidamente por todo el cuerpo. El ácido salicílico pasa a la leche materna y cruza la placenta. El ácido acetilsalicílico es biotransformado predominantemente por metabolismo hepático. Sus metabolitos son el ácido salicílúrico, glucurónido fenólico salicílico, glucurónido de acilo salicílico, ácido gentísico y ácido gentisúrico. La cinética deeliminación del ácido salicílico es dependiente de la dosis, ya que su metabolismo está limitado por la capacidad enzimática del hígado. La vida media de eliminación varía de 2 a 3 horas después de dosis bajas aumentando hasta 15 horas después de dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones.

PRECAUCIONES GENERALES
El ácido acetilsalicílico a partirde dosis bajas disminuye la excreción de ácido úrico. Esto puede precipitar ataques de gota en pacientes con predisposición.
Niños: ASPIRINA® I.V. podría usarse en niños y adolescentes que presenten fiebre únicamente después de la cuidadosa evaluación del riesgo-beneficio y siempre y cuando otras medidas no hayan sido eficaces. En algunas enfermedades virales, especialmente influenza A,influenza B y varicela, existe riesgo de desarrollar síndrome de Reyé. El riesgo se puede incrementar cuando ASPIRINA® I.V. es administrada en estos casos; sin embargo, no se ha demostrado una relación causal. Si el paciente padece alguna de las enfermedades antes mencionadas y presenta vómito persistente, debe sospecharse la posibilidad de síndrome de Reyé. Efectos en la capacidad para conducir u operarmaquinaria: No se han observado efectos en la capacidad para conducir u operar maquinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El uso conjunto de Aspirina® I.V. y metotrexato a dosis de 15 mg por semana o más está contraindicado por incremento de la toxicidad hematológica de metotrexato (disminución de la depuración renal de metotrexato por agentes antiinflamatorios en general y...