farmacologia colinericos

FARMACOLOGIA I

Colinérgicos
y
Anticolinérgicos

R. P. Rothlin

2003

ÍNDICE
Farmacología del sistema nervioso autónomo
Organización del sistema nervioso autónomo................................................................... 2
Introducción
Farmacología de los sistemas colinérgicos...................................................................... 4
Neurotransmisióncolinérgica
Biosíntesis de acetilcolina
Almacenamiento y liberación de acetilcolina
Terminación de acción
Receptores colinérgicos...................................................................................................... 6
Receptores muscarínicos
Efectores y efectos muscarínicos
Receptores y efectores nicotínicos
Potencia de acetilcolina a nivel de ambos tipos de receptores
Agonistascolinérgicos....................................................................................................... 12
Estimulantes colinérgicos de acción directa
Tipos de colinesterasas
Hidrólisis de la acetilcolina
Inhibidores de las colinesterasas
Reactivadores de las colinestarasas
Bloqueantesmuscarínicos................................................................................................. 19
Conceptos generales
Clasificación de los bloqueantes muscarínicos no selectivos
Alcaloides naturales (atropina y escopolamina)
Acciones y efectos farmacológicos
Derivados semisintéticos
Bloqueantes muscarínicos sintéticos
Farmacocinética de los bloqueantes muscarínicos
Bloqueantes selectivos de los receptores M1
Farmacología de la transmisiónganglionar..................................................................... 30

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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
INTRODUCCIÓN

ORGANIZACION DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El sistema nervioso periférico puede ser dividido desde el punto de vista funcional, en dos
grandes componentes: el autónomo y el somático.
El sistema nervioso somático se caracteriza por ser activado o inhibido voluntariamente yregula funciones, controladas por la conciencia, tales como la postura y locomoción. El
sistema nervioso somático se distingue en su sector eferente por inervar la musculatura
esquelética, a través de fibras que se originan en la motoneurona alfa del asta anterior de la
médula. El neurotransmisor de estas fibras, que se libera en la placa mioneural, es la
acetilcolina y los receptorespostsinápticos ubicados en la membrana plasmática de la
célula muscular son nicotínicos de tipo muscular.
Por otra parte, el sistema nervioso autónomo presenta dos divisiones anatómicamente bien
diferenciables: la parasimpática (cráneosacra) y la simpática (tóracolumbar). Las fibras
eferentes del sector parasimpático emergen del sistema nervioso central a través de ciertos
nervios craneanos (tercero,séptimo, noveno y décimo) y de las raíces raquídeas sacras
tercera y cuarta (fig.I-1, A). Dichas fibras constituyen las denominadas fibras
preganglionares, las cuales hacen sinapsis en los ganglios motores parasimpáticos. Estos
ganglios se distribuyen, en general, de manera muy amplia y difusa en las paredes de los
órganos inervados. Excepcionalmente, en el sistema parasimpático se puedendetectar
ganglios definidos y separados de los tejidos que inervan (ganglios ciliar, pterigopalatino,
submandibular y ótico).
Tanto las fibras parasimpáticas preganglionares largas como las postganglionares cortas
liberan como neurotransmisor a la acetilcolina (fig. I-1, B).
Las fibras eferentes del sector simpático salen del sistema nervioso central a través de los
nervios raquídeos torácicos ylumbares (fig. I-1, A). Estas fibras preganglionares hacen
sinapsis, en su mayor parte, en los ganglios paravertebrales, ubicados a cada lado de los
cuerpos vertebrales, constituyendo dos verdaderas cadenas ganglionares.
Algunas fibras preganglionares hacen sinapsis en ganglios prevertebrales o en ganglios más
cercanos a los órganos a inervar (estómago e intestino) y, en ciertos tejidos,...