Farmacologia endocrina

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA ENDÓCRINO Y DEL METABOLISMO

1.0 Control farmacológico de la reproducción y el parto

Anticonceptivos orales: Cuando la administración es constante de ambos compuestos=combinación monofásica
Cuando la administración de uno o de ambos compuestos se cambia una o dos veces, durante el ciclo menstrual=combinación bifásica o trifásica.

N O M B RE: ETINILESTRADIOL+NORETINDRONA,
MESTRANOL+NORGESTREL
(Combinaciónes de un estrógeno y un progestágeno o progestina [hormona con actividad androgénica]).

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibición de la secreción de gonadotrofina hipofisaria, lo que produce inhibición de la ovulación, cambios en el moco cervical y en el endometrio y en la movilidad y la secreción en las trompas deFalopio, todos los cuales disminuyen la posibilidad de la concepción y la implantación.
(El uso continuado de progestinas solas no siempre inhiben la ovulación).

EFECTOS : Efectos sobre el ovario: disminución de la función ovárica, lo que trae como consecuencia
Y REACCIONESADVERSAS: disminución del desarrollo folicular y anovulación, la cual es reversible en tiempo variable después de lasuspensión del tratamiento. La mayoría de las pacientes regresa a sus anteriores patrones menstruales como sigue: 75% ovulará en el primer ciclo postratamiento, en el 97% en el tercero; pero, aproximadamente el 2% de las pacientes permanecerá con amenorrea hasta varios años después de concluido el tratamiento.
Efectos sobre el útero: hipertrofia del cervix y formación de pólipos, moco cervicalmás espeso y disminución de su cantidad. La progestina es responsable de la atrofia glandular y disminución del sangrado.
Efectos sobre las mamas: agrandamiento glandular y supresión de la lactancia.


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Control farmacológico de la reproducción y el parto (ETINILESTRADIOL+NORETINDRONA,
MESTRANOL+NORGESTREL
Anticonceptivosorales: Cuando la administración es constante de ambos compuestos=combinación monofásica
Cuando la administración de uno o de ambos compuestos se cambia una o dos veces, durante el ciclo menstrual=combinación bifásica o trifásica.
Otros efectos y reacciones
adversas: Sobre el SNC, acción termogénica debida a la progestina (noretindrona o norgestrel, según las combinacionesmencionadas. VER inicio),
Sobre la función endocrina (relacionada con el mecanismo de acción y, además alteran la estructura y función suprarrenal), alteraciones en el sistema renina-angiotensina-aldosterona (aumenta la actividad de la renina plasmática y la secreción de aldosterona), la globulina fijadora de tiroxina está aumentada.
Efectos en la sangre, incremento de los factores de lacoagulación VII, VIII, IX, X y disminuye la antitrombina III, aumento en el hierro sérico, anemia por deficiencia de ácido fólico, sangrado.
Sobre el hígado, ictericia colestática (debida a la progestina), disminución del flujo de la bilis (debida al estrógeno), colecistitis, colelitiasis y colangitis, importantes alteraciones en la biotransformación y excreción de medicamentos.
Sobre el sistemacardiovascular, enfermedad tromboembólica venosa (por el estrógeno).
Sobre la piel, aumenta la pigmentación de la piel (cloasma).

FARMACOCINÉTICA: F=%, VaD=L/kg, Cl=ml.min-1.kg-1, t 12 =h , conc. efectiva=s/d, conc. tóxica=s/d.

INDICACIONES: Prevención del embarazo, endometriosis. El índice de embarazo con estos medicamentos combinados es, aproximadamente, de 0.5 a 1 por 100 mujeres/año enriesgo.
INTERACCIONES: Con fenitoína o antibióticos, como la rifampicina se induce al sistema de biotransformación hepático lo que produce inactivación de los hormonales.



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