Farmacologia Para Apurados

RAÚL PÉREZ FLORES
LORETO GUERRERO MOYANO
Medicina Oriente
Universidad de Chile

Farmacología
P ARA APURADOS

2009

Agradecemos a todos quienes usaron este manual,
encontraron errores y nos los hicieron saber para corregirlos,
en especial a nuestros compañeros Orientales.

0 1 | F ARMACOCINÉTICA
RAÚL PÉREZ FLORES

Farmacocinética se define como ―lo que el organismo le hace a losfármacos (X)‖, es decir, describe el proceso que sigue
el fármaco entre su administración y su llegada al sitio de acción. Consta de los procesos absorción, distribución, fijación y
eliminación, el que a su vez se divide en biotransformación y excreción.

Absorción
Es el paso de fármacos hacia la sangre desde el sitio de administración.
[X]p

CMT

Cmáx

CME
ABC
PL

Tmáx

tiempoEn la figura se muestra un gráfico de niveles plasmáticos de cierto fármaco
([X]p o Cp) administrado por vía distinta a la intravenosa en función del
tiempo. El tiempo al que se alcanza la concentración plasmática de fármaco
máxima es llamado Tmáx. Este fármaco tendrá efecto toda vez que la [X]p
sea mayor a la Concentración Mínima Efectiva (CME) y menor a la
Concentración Mínima Tóxica(CMT). El período que transcurre entre la
administración del fármaco y el cruce del umbral CME es llamado Período
de Latencia (PL). El área bajo la curva (ABC o AUC) corresponde al total
de fármaco administrado.

Generalmente, los fármacos son ácidos o bases débiles, por lo que
coexisten las formas disociada y no disociada. Es esta última la que puede atravesar la membrana fosfolipídica através de
difusión, que es el mecanismo por el que la mayoría de los fármacos entra a la célula.
La velocidad de absorción de un fármaco de administración oral dependerá de la forma farmacéutica. De forma
decreciente: soluciones, suspensiones, cápsulas, comprimidos y grageas. Sus limitantes son la velocidad de desintegración
y la velocidad de disolución.
La biodisponibilidad absoluta (F) es elporcentaje de la concentración de cierto fármaco (iguales dosis) que llega a la
sangre mediante una vía de administración determinada, en comparación con la vía de adminis tración absoluta: la
intravenosa (ej., vía oral versus vía venosa).
La biodisponibilidad de un fármaco administrado por vía oral nunca es de un 100%, ya que está sometido a una pérdida
presistémica, dada por el primer pasohepático a través del sistema porta. El fármaco puede ser metabolizado en hígado
o intestino, o excretado con las heces; también puede desviarse hacia la circulación sistémica.
La biodisponibilidad relativa es la comparación de las concentraciones de cierto fármaco (iguales dosis) alcanza das en
sangre logradas por formas farmacológicas distintas que usen una vía de administración común (ej.,comprimidos versus
cápsulas, ambos orales).
La bioequivalencia es la comparación de las concentraciones de cierto fármaco (iguales dosis) alcanzadas e n sangre
logradas por iguales formas farmacológicas, pero fabricadas por distintos laboratorios (ej., Frenaler ® comprimidos versus
Lontadex® comprimidos, siendo el compuesto activo de ambos loratadina).
Existen diversas vías de administración defármacos. Entre las más comunes están la tópica (que tiene formas
farmacéuticas sólidas, semisólidas y líquidas estériles) y la oral (segura, conveniente y económica; el contenido gástrico
puede apurar o retrasar la absorción del fármaco, y hasta puede interactuar con éste, formando compuestos insolubles
por ejemplo; el fármaco está en distribución sólo luego de salir del ventrículo izquierdo).Otras vías de administración
pueden ser elegidas al evaluar sus ventajas e inconvenientes (sublingual, rectal, respiratoria, percutánea o por parches,
subcutánea, intramuscular y endovenosa).

Distribución y fijación
Es el paso del fármaco (X) desde la sangre a los distintos tejidos. La cantidad de fármaco trasladado y la velocidad del
proceso son distintas en cada caso.
Farmacocinética...