Farmacologia

UNIVERSIDAD ADVENTISTA DEL PLATA
Facultad de Ciencias de la Salud

Tema: opioides

Alumno: Ricardo Pérez
Cátedra: farmacología
Profesor: Gabriel Fratícola

Opioides:

Los opioides son la clase más importante de analgésicos en el manejo del dolor moderado a severo debido a su efectividad, dosificación fácil y relación riesgo/beneficio favorable. Los opioides producen analgesia al unirsea receptores específicos dentro y fuera del SNC Los analgésicos opioides se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas, dependiendo del receptor específico al cual se unen y a la actividad intrínseca sobre el receptor.
Los agonistas puros comúnmente usados incluyen morfina, hidromorfona, codeína, tramadol, oxicodona, hidrocodona, metadona, levorfanol y fentanilo.Estos opioides se clasifican como agonistas puros porque no tienen tope en su eficacia analgésica y no revierten o antagonizan los efectos de los otros opioides dentro de su clase cuando se administran simultáneamente
La buprenorfina es un agonista parcial. Tiene relativamente una eficacia intrínseca relativamente baja en el receptor opioide en comparación con los agonistas puros y tiene unefecto tope para la analgesia. Los agonistas-antagonistas en uso clínico incluyen pentazocina, butorfanol, dezocina y nalbufina. Estos fármacos tienen techo para la analgesia. En contraste con los agonistas puros, estos fármacos bloquean la analgesia opioide en un tipo de receptor (mu) o son neutrales en este receptor, mientras que simultáneamente activan un receptor opioide diferente (kappa).Pacientes que estén recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonista-antagonista pues al hacerlo se puede precipitar un síndrome de abstinencia y aumentar el dolor.
La morfina es el opioide más comúnmente usado en el tratamiento del dolor moderado a severo por su disponibilidad en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocinética y farmacodinamia bien definidas y su relativo bajocosto.
La meperidina puede ser útil por periodos cortos ( ej. por pocos días) para tratamiento del dolor agudo y el manejo de los temblores inducidos por medicación, pero generalmente se debe evitar en pacientes con cáncer debido a su corta vida media de acción (2.5 a 3.5 horas) y a su metabolito tóxico, la normeperidina. Este metabolito se acumula, especialmente cuando la función renal estaalterada y produce estimulación del SNC que puede llevar a disforia, agitación y convulsiones. La meperidina no se debe usar cuando se requiere el uso crónico de un opioide.
Hasta ayer se llamaba opioides a los agonistas endógenos de los receptores opiáceos y opieceos a los agonistas exógenos.
Hoy se los denomina opioides endógenos y opioides exógenos respectivamente.

RECEPTORES - HISTORIAExisten una serie de evidencias que avalan el concepto de Receptor:
1: La morfina es un alcaloide proveniente de una planta el papaver somniferum
2: Existe una similitud de fórmula química entre los distintos opioides como por ej. existen
- amplias superficies lipofílicas en ángulo recto una respecto a la otra
- un OH que se une por su H.
- un N + que forma un puente iónico.
3. : Existeestereoisomería: el isómero levógiro es el farmacológicamente activo mientras que el isómero dextrógiro no es activo salvo el dextrometorfan que es antitusígeno y hoy se sabe que es un antagonista no competitivo del receptor NMDA.
4: Existe un antagonista para los opiodes que es la naloxona que revierte rápidamente la acción farmacología de los opioides.
En 1967 Martín y colab. postularon la existenciade más de un tipo de receptor para los opioides y drogas afines, por las complejas interacciones de drogas del tipo de la Morfina, los antagonistas y lo agonistas - antagonistas.
En 1973 Snyder y Pert, Simon y Edelman, y Terenius, describieron separadamente sitios de unión estereoespecíficos saturables para los opioides y drogas afines.

CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES

Existen tres tipos...