Farmacologia

DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
Estan la fenilbutazona, oxifenbutazona, antipirina, aminopirina, dipirona y apazona. Con excepción de esta ultima, se usan en clínica desde hace muchos años. La fenilbutazona es la mas importante.
Fenilbutazona
Empleada originalmente como agente solubilizador de la aminopirina. Introducida en 1949 para tratar la artritis reumatoide y trastornos afines. Efectivoantiinflamatorio, pero su toxicidad limita su uso.
Propiedades farmacológicas.
* Antiinflamatorio
* Puede causar agranulocitosis
* Efecto antipirético: menor a los salicilatos
* Reduce la captación de yodo por la glandula tiroidea.
Farmacocinética y metabolismo
* Se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointetinal o el recto
* Concentración máxima: 2 hrs.
* Vidaen el plasma: 50 a 65 hrs.
Efectos toxicos
* Esta contraindicada en pacientes con: hipertensión, disfunción cardiaca, renal o hepática; o antecedentes de ulcera péptica o hipersensibilidad a la droga.
Preparados vías de administración y dosis.
* Tabletas y capsulas de 100 mg para uso oral.
* Dosis diarias de 300 a 600 mg
* Debe ingerirse con las comidas para disminuir lairritación gástrica.
Usos terapéuticos
* gota aguda, artritis reumatoidea y trastornos afines.
* Debe emplearse únicamente cuando otras drogas han fracasado.
Oxinfenbutazona
* es un p-hidroxi análogo de la fenilbutazona.
* Tiene el mismo espectro de actividad, los mismos usos terapéuticos, interacciones y toxicidad, mismas indicaciones, peligros y contradicciones para su uso.
*Causa menor irritación gástrica.
* Se vende en tabletas de 100 mg.
Antipirina y aminopirina
* Analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios
Apazona
* Tipo aspirina,de actividad muy similar al fenilbutazona.
* Menos toxico
* Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
* Se absorbe con rapidez y probablemente casi por completo en el tracto gastointestinal
* Se excreta porla orina
* Recomendada para el tratamiento de artritis reumatoidea, osteoartritis y gota.
* Dosis de 1200 mg por dia (en dos tomas)
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
La fenacetina y el acetaminofeno son eficaces alternativas de la aspirina como analgesicoantipireticos , pero su actividad antiinflamatoria es débil y pocas veces tiene utilidad clínica.
* El acetaminofeno tiene menostoxicidad total y por ello se prefiere la fenacetina.
Efectos farmacológicos
* Tienen efectos analgésicos y antipiréticos
* Tiene poca actividad antiinflamatoria.
* Acetaminofeno: Débil inhibidor de la biosíntesis de las prostaglandinas.
* La fenacetina causa relajación, somnolencia, euforia, estimulación y aumento de la eficiencia.
* No producen irritación gástrica, erosión ohemorragia.
Farmacocinética y metabolismo
* Se metabolizan por acción de las enzimas microosomales hepáticas.
* El Acetaminofeno se absorbe rápida y totalmente del tracto gastrointestinal.
* Concentración plasmática: 30-60min; vida media plasmática: 2hrs.
Efectos tóxicos
* Hay ocasionales erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas.
* Puede haber fiebre y lesiones mucosas.* En pocos casos el acetaminofeno ha provocado neutropenia, pancitopenia y leucopenia.
* Sobredosis aguda de acetaminofeno: necrosis hepática.
* La fenacetina puede causar metahemoglobinemia y anemia hemolítica.
Usos terapéuticos
* Sustituto de la aspirina como analgésico o antipirético en pacientes que tienen úlcera péptica.
INDOMETACINA Y SULINDAC
Propiedades farmacológicas
Laindometacina posee notables propiedades antiinflamatorias y analgésicontipireticas. Los efectos antiinflamatorios de la indometacina son evidentes en pacientes con artritis reumatoidea.
Farmacocinetica y metabolismo
* La indometacina se absorbe rápida y casi totalmente del tracto gastrointestinal después de su ingestión oral.
* Concentración plasmática: 2hrs.
Efectos tóxicos
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