Farmacologia
1. Mecanismo de acción de fármacos simpaticomiméticos. Clasificación de los mismos 3
2. Receptores adrenérgicos. Características y tipos 3-6
3. Principales fármacos simpaticomiméticos directos. Características farmacocinéticas, acciones farmacológicas, efectos adversos y aplicaciones terapéuticas 6-9
4. Principales fármacos simpaticomiméticos indirectos.Características farmacocinéticas, acciones farmacológicas, efectos adversos y aplicaciones terapéuticas 9-10
5. Principales fármacos simpaticolíticos. Características farmacocinéticas, acciones farmacológicas, efectos adversos y aplicaciones terapéuticas 11-15
6. Bibliografía 16
1. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS. CLASIFICACIÓN.
Los fármacos simpaticomiméticos, como supropio nombre indica, son sustancias que tras su administración reproducen o imitan los efectos derivados de la estimulación del sistema nervioso simpático. Pueden actuar:
* Directamente, estimulando los receptores adrenérgicos. (catecolaminas: adrenalina, noradrenalina y dopamina)
* Indirectamente, aumentando la liberación de noradrenalina en la terminación nerviosa. (anfetaminas)
* Opor un mecanismo mixto. (efedrina)
El efecto observado tras su administración dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el fármaco. Se han descrito dos tipos de receptores adrenérgicos:
* Alpha (α), que se subdividen a su vez en a1 y α2.
* Beta (β), que se diferencian en β1 y β2
Algunos fármacos muestran afinidad preferente sobre uno de los tipos de receptores(agonistas selectivos) DIRECTOS, mientras que otros actúan indistintamente sobre ambos tipos de receptores (agonistas no selectivos) INDIRECTOS O MIXTOS. No obstante, este grado de especificidad o selectividad sobre un tipo de receptor u otro puede desaparecer cuando las dosis utilizadas son altas. El prototipo de fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas: adrenalina o epinefrina, noradrenalinao norepinefrina, y dopamina (sustancias que se encuentran normalmente en el organismo), y el isopreterenol o isoprenalina (análogo sintético).
2. RECEPTORES ADRENÉRGICOS. Características y tipos.
Los receptores adrenérgicos son complejos moleculares que, en las células del organismo, reciben selectivamente la señal de la adrenalina, noradrenalina, dopamina y otros agonistas relacionados(catecolaminas) para provocar una respuesta celular.
En un mismo órgano efector coexisten diferentes tipos y subtipos de receptores adrenérgicos, sin embargo, la densidad y la proporción de estos varía según el órgano. Por ejemplo, el corazón posee tanto receptores β 1 como β 2 , pero el número de receptores β 1 es mayor que el número de receptores β 2, por esta razón la respuesta que predominaes de tipo β 1.
La clasificación de los receptores se basa en la selectividad de los agonistas, su potencia, y la acción selectiva de los antagonistas.
Funciones de los receptores adrenérgicos
RECEPTORES | CARÁCTERÍSTICAS | TIPOS |
α | Comparten varias funciones: * Vasoconstricción de las arterias coronarias. * Vasoconstricción de venas. * Disminución de la motilidad delmúsculo liso en el tracto gastrointestinal. | α1 | Características:Se localizan en las células receptoras postsinápticas.Funciones: * Contracción del músculo liso: iris (dilatación), uréter, conducto eferente, útero, esfínter uretral, bronquios, estómago e intestino. * Vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel, el riñón (arteria renal) y el cerebro. *Glucogenolisis y gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado. * Aumento de la secreción de glándulas salivales lagrimales. * Reabsorción de sodio en los riñones. |
| | α2 | Características:Se localizan en terminaciones nerviosas presinápticas, que estimulan las células receptoras. Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Funciones: *...
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