farmacologia


CUESTIONARIO SULFAS Y TRIMETORPIM


1. MENCIONE LOS PRINCIPALES REPRESENTANTES DEL GRUPO DE LAS SULFONAMIDAS (SULFAS).

Sulfacitina
Sulfisoxazol
Sufametizol
Sulfadiacina
Sulfametoxazol
Sulfapiridina
Sulfadoxina


2. EXPLIQUE EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS SULFAS. SON PREDOMINANTEMENTE BACTERICIDAS O BACTERIOSTÁTICOS? SON SENSIBLES LAS BACTERIAS QUE USAN ÁCIDO FÓLICO PREFORMADO?MECANISMO DE ACCIÒN:
Antagonistas competitivos del ácido paraaminobenzoico (PABA), se unen a la enzima tetrahidropteroico sintetasa, (necesaria para la condensación del PABA y pteridina), que lleva a la formación de ácido fólico o pteroilglutámico, el ácido fólico es convertido en tetrahidrofolato, que actúa como coenzima en la transferencia de grupos metilos a las bases púricas y pirimídicaspara la síntesis del DNA y RNA.

De este modo, las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA a la molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que es esencial para el crecimiento y multiplicación bacteriana.

Los microorganismos sensibles son aquellos que deben sintetizar su propio ácido fólico, o son impermeables al ácido fólico de los líquidos circundantes.

Losmicroorganismos resistentes, son aquellos que son permeables al ácido fólico o al igual que las células del hombre requieren ácido fólico preformado para normal desarrollo.

Por su mecanismo de acción, las sulfas son bacteriostáticas, y no bactericidas. La presencia de mecanismos inmunológicos normales, es necesaria para completar la acción de las sulfas.


3. EXPLIQUE EL ESPECTRO DE ACTIVIDADANTIMICROBIANA DE LAS SULFAS.

Inhiben bacterias grampositivas y gramnegativas, Nocardia, algunos protozoarios y Chlamydia trachomatis.

Inhiben la proliferación de algunas bacterias intestinales: Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.

Las rickettsias no se inhiben, son estimuladas por las sulfas.

Su actividad es mala contra microorganismos anaerobios.

Cuando secombinan con Trimetoprim son ùtiles para microorganismos como:

S. pyogenes
viridans
Algunas cepas de S. pneumoniae
S. aureus
S. epidermidis.
Listeria
Corynebacterium diphtheiae
Bacillus anthracis
Moraxella catarrhalis
H. influenzae
H. ducreyi

Tambien sulen ser suceptibles:

Moraxella catarrhalis
H. influenzae
H. ducreyi
Chalmydia trachomatis

Bacilos gramnegativos:

E. coliProteus mirabilis
Shigella
Citrobacter
Acinetobacter
Salmonella
Vibrio cholerae
Yersinia pstis

Moderadamente sensibles:

Enterobacter
Proteus indol positivo
Serratia marcenscens
Klebsiella pneumoniae
Nocardia asteroides

Protozoos sensibles a la combinación de pirimetamina + sulfadoxina:

Plasmodium falciparum
Toxoplasma gondii
Pneumocystis jiroveci


4. MENCIONE LASPRINCIPALES CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS. PUEDEN USARSE EN EMBARAZO Y LACTANCIA?

FARMACOCINÈTICA

Las sulfas se pueden dividir en 3 grupos:

Orales absorbibles
Orales no absorbibles
Tópicas

Las orales absorbibles, pueden clasificarse como: De acción breve, intermedi ay prolongada, con base en sus vidas medias.

Se absorben del estòmago y el intestino delgado.
Se distribuyenampliamente a los tejidos y liquidos corporales (incluido el SNC y LCR), la placenta y el feto.

Las concentraciones terapéuticas se encuentran en los limites de 40 a 100 microgramos/ml de sangre.
Las concentraciones sanguíneas en general alcanzan su máximo de 2 a 6 horas después de su administración oral.

Una porción del fármaco absorbido, se acetila o glucuroniza en el hígado.

Las sulfas y susmetabolitos inactivos se excretan por via renal. Hay que tener precaucion en pacientes con Insuficiencia Renal (Disminuir sus dosis).


FARMACO
VIDA MEDIA
ABSORCION ORAL
SULFONAMIDAS


sulfacitina
Breve
Rapida (Concentraciones máximas en 1-4h)
sulfisoxazol
Breve (6h)
Rapida
sulfametizol
Breve (9h)
Rapida
sulfadiacina
Intermedia (10-17h)
Lenta (Concentraciones máximas en 4-8h)...