Farmacologia

ANALGESICO ANTIPIRETICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINE)

Desarrollan efectos antiplaquetarios, analgésicos, antipireticos y antiinflamatorios.
Por lo general estos efectos se relacionan con su acción primaria: inhiben la ciclooxigenaza (COX) enzima que convierte el acido araquidonico, en prostanglandinas y trombroxano. Existen dos tipos de enzimas COX, llamadas COX1 y COX2. La COX1es una enzima que se expresa en la mayor parte de los tejidos y plaquetas, participante en la señalización célula-célula y la hemostasis de los tejidos COX2, se induce a las células inflamatorias cuando son activadas por las citosinas primarias inflamatorias (Son la interleucina 1 y el factor alfa de necrosis temoral), por lo tanto el COX2 interviene en la producción de prostanoides mediadores dela inflamación. La acción antiflamatoria de los AINE´s depende de manera principal de su inhibición de COX2 y es probable que sus efectos adversos se deban a la inhibición de COX1.


Farmacocinética

Se absorve en el tuvo digestivo las concentraciones plasmaticas son máximas dos horas despues de su administracion oral. Se distribuye ampliament en el organismo incluso en los liquidos sinobial,raquido y peritonial, en la saliva y en la leche materna. Penetra lentamente la barrera ematoencefalica y atraviesa rapido la placenta hasta un 50% de la sustancia se fija a las proteinas plasmaticas.

Indicaciones

Dolor de baja y moderada intensidad, en especial en caso de cefalea, neuralgia, mialgia, artralgia y dismenorea; procesos inflamatorios como fiebre reumatica, artritis reumatoidey osteoartristis; fiebre; profilaxis de enfermedades asociadas con hiperagregabilidad plaquetaria, como arteriopatia coronaria y trombosis post-quirurgica de venas profundas.

Efectos adversos

Frecuentes: Nauseas, vómito, sangrado gástrico o intestinal, prolongacion del tiempo de sangrado. Hace que se prolongue la duración de la gestación y del trabajo de parto.



Poco frecuentes:Ulceracion gastrointestinal, sindrome de reye en niños con enfermedad febril aguado (influenza, varicela). Con dosis altas y repetidas se presena un cuadro de salicismo, caracterizado por cefalea, mareo, visión borrosa, cansancio, somnolencia, temblor, inquietud, sudación, sed, zumbido de oidos, vertigo, hiperventilación, alcalosis respiratoria, acidosis metabolica, anemia, hepatotoxicidad reversible,hipoprotrombinemia, fiebre, coma, colapso cardiovascular e insuficiencia renal.

Raras: Reacciones anafilactoides, anemia, anemia molitica, broncoespasmo, dermatitis alergica.


Dipirona

Farmacodinamia

Analgesico y antipiretico, tiene un efecto analgesico mayor que la aspirina y el parasetamol. Su efecto antipiretico no se utiliza en clinica por el riesgo de su alta toxicidad, presentaun efecto antiespasmodico sobre musculo liso y tolerancia digestiva mayor que la aspirina que no justifica su uso de primera intención por el riesgo de agranulocitosis despues de una dosis unica de medio comprimido.

Farmacocinética

Absorcion digestiva rapida y completa; Inicia su acción en 15 a 60 minutos con una duración de 6 horas. Sufre metabolismo hepatico del que resulta metabolitosinactivos. Se excreta por la orina el 80% en 72 horas.

Indicaciones

En dolor moderado e intenso cuando no puede tratarse con otros analgesicos potencialmente menos tóxicos.

Efectos adversos

Su uso da lugar a reacciones graves de hipersensibilidad, en la que destacan agranulocitosis (En ocasiones irreversible), locopenia, trombositopenia, anemia hemolitica, sindrome de Stevens-Johnson,sindroma de LYELL y choque.


Paracetamol

Farmacodinamia

Tiene efectos analgésicos y antipiréticos. Su mecanismo de acción no esta totalmente dilucidado, inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central (hipotálamo). Carece de efectos antiinflamatorios

Farmacosinetica

Después de su administración oral, su absorción es rápida y completa en el tubo digestivo, alcanzando...