Farmacologia

FENNTANILO:

El fentanilo es un agonista opiáceo utilizado en analgesia y anestesia,con una potencia aproximada de 81 veces la Morfina .
Mecanismos de Acción
El preciso mecanismo de acción del fentanil y otros opioides no es conocido, aunque se relaciona con la existencia de receptores opioides estereoespecíficos presinápticos y postsinápticos en el SNC y otros tejidos. Los oipoides imitanla acción de las endorfinas por unión a los receptores opioides resultando en la inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización de la neurona resultando en la supresión de la descarga espontánea y las respuestas evocadas. Los opioides también pueden interferir con el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presináptica interferiendo conla liberación de los neurotransmisores
Farmacodinamia
Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanil produce analgesia, euforia, sedación, diminuye la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez de las extremidades, y sequedad de boca. El fentanil produce depresión ventilatoria dosis dependienteprincipalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de la ventilación en el SNC. Esto se caracteriza por una disminución de la respuesta al dióxido de carbono manifestandose en un aumento en la PaCO2 de reposo y desplazamiento de la curva de respuesta del CO2 a la derecha. El fentanil en ausencia de hipoventilación disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal. Puedecausar rigidez del músculo esquelético, especialmente en los músculos torácicos y abdominales, en grandes dosis por vía parenteral y administradas rapidamente. El fentanil puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común, esto puede asociarse con angustia epigástrica o cólico biliar. El estreñimiento puede aompañar a la terapia con fentanil secundario a lareducción de las contracciones peristálticas propulsivas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico, válvula ileocecal, y esfinter anal. El fentanil puede causar náuseas y vómitos por estimulación directa de de la zona trigger de los quimioreceptores en el suelo del cuarto ventrículo, y por aumento de las secreciones gastrointestinales y enlentencimiento del tránsito intestinal.
Elfentanil no provoca liberación de histamina incluso con grandes dosis. Por lo tanto, la hipotensión secundaria por dilatación de los vasos de capacitancia es improbable. El fentanil administrado a neonatos muestra marcada depresión del control de la frecuencia cardiaca por los receptores del seno carotídeo. La Bradicardia es más pronunciada con el fentanil comparada con la morfina y puede conducira disminuir la presión sanguínea y el gasto cardiaco. Los opioides pueden producir actividad mioclónica debido a la depresión de las neuronas inhibitorias que podria parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG.
Farmacocinética y Metabolismo
En comparación con la morfina, el fentanil tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción (menos de 30 seg), y una más cortaduración de accción. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos comparado con la morfina siendo más facil el paso a través de la barrera hematoencefálica resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción. La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración de acción.
El fentanil se metaboliza por dealquilación, hidroxilación, e hidrólisis amida ametabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La vida media de eliminación del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de distribución.
Indicaciones y Uso
El fentanil se usa por su corta duración de acción en el periodo perioperatorio y premedicación, inducción y mantenimento, y para el control del dolor postoperatorio. El fentanil es también usado como...