farmacologia

Farmacología ocular




Molécula farmacológica: químico que ejerce su
influencia sobre uno o más componentes celulares
alterando de forma más o menos específica su
funcionamiento para poder llevar a cabo su efecto

Introducción
Particularidades
Fármaco ideal: efecto deseado sin efectos adversos
Oftalmología: efecto local, sin efectos adversos oculares
ni sistémicos
Preferenciaadministración local / periocular

Farmacodinámica
Es el efecto biológico y terapéutico de la droga
(mecanismo de acción)
Droga: inhiben macromoléculas, neurotransmisores,
receptores hormonales, enzimas…
Receptor: agonista – antagonista
Enzima: activador - inhibidor

Farmacocinética
Droga: absorción, distribución, metabolismo y excreción
Vías de administración:
Local

ColiriosUngüentos
Inyecciones perioculares
Inyecciones intraoculares

Sistémicos

Oral
Intravenoso, intramuscular..

Farmacocinética
Administración tópica: mayor concentración en CA y
menor toxicidad sistémica
Volumen gota: 50 µl
Sólo el 20% se retiene
Lavado por lagrimeo reflejo
50% de la droga / 4 minutos, 17% / 10 minutos.

Farmacocinética
Tiempo de residencia: cantidad de la droga quepermanece en el film lagrimal
Aplicaciones consecutivas: espaciar 5 minutos
Oclusión lagrimal / cierra palpebral
Mayor efectividad / menor toxicidad sistémica

Droga

Cámara anterior

Farmacocinética
Epitelio corneal: hidrofófico / lipofílico
Estroma: hidrofílico / lipofóbico
Endotelio: hidrofóbico / lipofílico
Drogas deben ser lipofiílicas e hidrofílicas
Formas no - iónicas:lipofílicas

pH

Factores a considerar
Concentración y solubilidad de la droga: a más alta
concentración, mejor penetración (limitado por reflejo
lagrimeo)
Viscosidad: metilcelulosa o alcohol polivilínico aumentan
el tiempo de contacto con la cornea y pueden alterar el
epitelio corneal
pH: pH normal 7.4, si es muy diferente puede causar
reflejo de lagrimeo

Factores a considerarSurfactantes: los conservantes alteran la membrana
celular en la córnea y aumentan la permeabilidad (ej:
cloruro de benzalconio y tiomersal)
Osmolaridad: se tolera NaCl entre 0.7 – 1.2%.
Soluciones hipertónicas son mejor toleradas que las
hipotónicas.

Formulaciones y vías de
administración

Colirios
Formulación más habitual
1 gota: 50 µl
Volumen fondo de saco conjuntival: 30 µl (7-10 µl)Medidas para aumentar la absorción:
- Esperar 5 – 10 minutos entre aplicaciones
- Comprimir saco lagrimal
- Cerrar los párpados por 5 minutos

Ungüentos
Aumentan el tiempo de contacto
Desventajas: visión borrosa
La droga tiene que ser liposoluble para ser útil como
ungüento

Inyecciones perioculares
Alcanzan detrás del diafragma
iridiano mejor que los fármacos
tópicos
Ej:subconjuntival, subtenon,
peribulbar, retrobulbar
Esta vía evite el epitelio
conjuntival y corneal. Ideal para
drogas con baja solubilidad
lipídica (el. penicilinas)
Anestésicos y esteroides son los
más utilizados

Inyección intraocular
Intracameral o intravítrea
Ejemplos:
Acetilcolina / cefuroxima
durante la cirugía de
catarata
Antibióticos en caso de
endoftalmitis
Esteroides en edemamacular
Anti-VEGF para DMAE

Implantes de liberación
prolongada
Sistemas que liberan la
droga de forma sostenida
Ejemplos:
Ozurdex®: dexametasona
Retisert®: fluocinolona
Implante de ganciclovir

Drogas sistémicas
Oral, subcutáneo, intramuscular o intravenoso
Factores que influyen en la penetración ocular:
Lipofilicidad: directamente proporcional
Unión a proteínas: inversamenteproporcional
Inflamación ocular: más penetración en caso de inflamación
ocular

Clasificación por familia de
fármacos

Agonistas colinérgicos
Agonistas directos
Agonistas indirectos (reversibles)
Agonistas indirectos (irreversibles)
Otros

Agonistas colinérgicos
Agonistas directos:
Pilocarpina, acetilcolina, carbacol
Usos: miosis, glaucoma
Mecanismos:
Miosis por contracción...