Farmacologia

LIDOCAINA |
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 La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco osu combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓNEs el anestésico local de mayor uso, apareció en el mercado en 1948.  Se trata de una aminoetilamida y su importancia es fundamental cuando el paciente es alérgico a los anestésicos tipo éster.(1,2)CLASIFICACIÓNEs un anestésico tipo aminoetilamida.(1,2)FARMACOCINÉTICASe absorbe rápidamente después de su administraciónpor vía tópica, parenteral, respiratoria y digestiva (aunque en esta vía la biodisponibilidad es baja por un efecto importante de metabolismo de primer paso hepático).  Se une a las proteínas plasmáticas en un 75% pero esta unión disminuye conforme se van aumentando las dosis. Posee una vida media de 1,8 horas, con un volumen de distribución de 1,5 L/kg.(1,2,4)La metabolización se produce en elhígado por desalquilación, proceso que es mediado por acción de oxidasas, los metabolitos resultantes todavía poseen efectos anestésicos locales.  El 90% de este fármaco se elimina en forma de metabolitos por la orina, tan sólo el 10% se excreta sin cambio.(2,4)Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.(1,4)FARMACODINAMIAEl mecanismo primordial de los anestésicos locales es el bloqueo de loscanales de sodio dependientes del voltaje y tiempo, de tal manera que los conductos activados e inactivados tienen mayor afinidad por los anestésicos locales que los conductos en reposo.(1,4)La lidocaína produce una anestesia de mayor rapidez e intensidad que la procaína.(1,5)La recuperación del bloqueo inducido por la lidocaína es de 10 a 1000 veces más lenta que la inactivación normal, esto esmucho más evidente sobre el tejido cardíaco que sobre el nervio.(5)Un elevado nivel de calcio extracelular incrementa el potencial de superficie de membrana lo que antagoniza el efecto del anestésico;  al contrario, la elevación del potasio extracelular potencia la acción de la lidocaína ya que despolariza el potencial de membrana. []In vitro, la sustancia produce bloqueo de una gran diversidadde conductos pero la importancia clínica de estos efectos aún se desconoce. * Efecto sobre los nervios:  No sólo produce pérdida de la sensibilidad sino que muchas veces ocasiona parálisis motora.  Pero la respuesta del nervio al anestésico se produce en proporción a:  diámetro de la fibra (mientras más pequeña se bloquea más rápido), a la mielinización (los que poseen mielina se bloqueanprimero).(5) * Efectos cardíacos:  Al bloquear tanto los conductos activados como los inactivados más del 50% de los conductos de sodio resultan bloqueados durante cada potencial de acción, la diástole puede alargarse ya que la lidocaína acorta el potencial de acción.(5) * Como conclusión la lidocaína suprime la actividad eléctrica de los tejidos arritmogénicos despolarizados, pero altera mínimamenteal tejido cardíaco normal.(5)INDICACIONES * Anestesia local.(3) * Anestesia subaracnoidea.(3) * Cateterismo y sondajes diagnósticos o terapéuticos.(3) * Analgesia de superficie antes de la incisión de abscesos.(1,4) * Por infusión endovenosa se lo utiliza en el alivio de dolores neuropáticos y de mediación simpática.(3) * Anestesia orofaríngea en casos de exploración laríngea.(3) []* Anestesia previa a procedimientos odontológicos.(3) * Arritmias cardíacas.(5)SITUACIONES ESPECIALESEs un fármaco que pertenece a la Categoría B en el embarazo.  Por difusión pasiva atraviesa la membrana placentaria y la hematoencefálica, en el anciano suceden con mucha más frecuencia reacciones de tipo neurológico como parestesia o temblor.(4,5)CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a los...