Farmacologia

CLASE Nº 2. SNA. 10/06/2010.
2do parcial de Farmacología I. Dra. Tibisay Pacheco.

Dentro de los receptores del SNA tenemos: el sistema parasimpático o colinérgico y el sistema simpático o adrenérgico.


RECEPTORES DEL SISTEMA PARASIMPÁTICO O COLINÉRGICO.
Vamos a tener 2 tipos de receptores: Nicotínicos y Muscarinicos. Ambos son desde el punto de vista estructural y funcionaltotalmente distintos, y van a estar ubicados en sitios distintos.


RECEPTORES NICOTINICOS:
- Van a ser receptores canales, que al unirse el ligando van a permitir la difusión del ion, y va a ejercer el efecto farmacológico. Estos receptores canales permiten la entrada predominantemente del ion sodio y las acciones que se derivan son acciones de despolarización y por ende excitación.- Están ubicados principalmente en la placa neuromuscular, a nivel de los ganglios, a nivel del sistema nervioso central y a nivel de la médula suprarrenal y son los que van a mediar todos esos efectos colinérgicos nicotínicos por la acetil-colina.

- Característica estructural: es el típico receptor de canal que se va a ubicar a nivel de la membrana, y en el caso del receptornicotínico específicamente en la placa motora. Está formado por una estructura PENTAMERICA, lo que quiere decir que son 5 subunidades que van a estar conformando la estructura: alfa2, beta, delta y épsilon (α2βδε), que corresponde a la estructura que predomina en el adulto. En la estructura que predomina en el feto se cambia épsilon por gamma: α2βδγ.

- Mecanismo de acción: cuando se une laacetilcolina, se abren las compuertas del canal permitiendo la difusión del ion sodio, generando una despolarización a nivel de la membrana y un potencial post sináptico excitatorio. La acetilcolina se fija especificamente en la subunidad alfa de estos receptores nicotínicos. Por lo tanto los receptores alfa son los que tienen afinidad con la acetilcolina. (Que se puede unir tanto en losreceptores nicotínicos como muscarinicos). La nicotina tiene la capacidad de unirse a este receptor (por eso el nombre del receptor).

- Estos receptores son receptores parecidos a los receptores tipo GABA, que también son receptores canales.

- Los subtipos de receptores Nicotínicos que se encuentran en la placa Neuromuscular se denominan NM que son las siglas del receptor NicotínicoMuscular. Y los NN son los que están a nivel del sistema nervioso, y hay varios subtipos o isoformas de lo que es el pentámero formado por varias subunidades alfa y beta.

Resumen: entonces el receptor nicotínico es el típico receptor que esta acoplado a un canal iónico y por ende podemos decir que es un receptor intrínseco, que va a estar cerrado cuando no hay ningún ligando en suestructura y que permite la difusión de iones (en este caso el sodio) a través de la apertura de las compuertas cuando el neurotransmisor se ha unido en el caso de la acetilcolina a la subunidad alfa generando el cambio de potencial de membrana por esa entrada de sodio y vamos a tener los efectos excitatorios que se traducen dependiendo del órgano, por ejemplo si estamos en la placa neuromuscular es lacontracción del musculo liso. Y a nivel del sistema nervioso central vamos a tener el mismo efecto es decir la misma forma de activarse.

RECEPTORES MUSCARINICOS:
- Estos receptores se denominan muscarinicos por la alta afinidad de estos receptores a un alcaloide que es la muscarina.


- Son receptores de transmembrana que están acoplados a proteína G y a un sistema efector en él cualestá implícito el hecho de saber que se van a formar segundos mensajeros y que pueden tener efecto inhibitorio o estimulante dependiendo de la proteína G que esta acoplada. En el caso de estar acoplado a proteína Gq, proteína Gi y proteína Go, sucede lo siguiente: la Proteína Gq esta más relacionada con movilización de calcio y Fosfolipasa C. Las proteínas Gi y Go están relacionadas con...