Farmacologia
Páginas: 24 (5817 palabras)
Publicado: 8 de julio de 2012
FORMULACIÓN Y EVALUACIÓN DE COMPRIMIDOS MATRICIALES DE CLORHIDRATO... FORMULATION AND EVALUATION OF MATRIX TABLETS OF AMBROXOL HYDROCHLORIDE...
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Formulación y evaluación de comprimidos matriciales de clorhidrato de ambroxol, usando un polímero natural hidrofílico
Formulation and Evaluation of Matrix tablets of Ambroxol hydrochloride using Natural hydrophilic polymer
PHANI V,SHANMUGANATHAN S, PALANICHAMY S, THANGA TIRUPATHI A
Sankaralingam Bhuvaneswari College of Pharmacy, Anaikuttam, Sivakasi – 626130, Tamil Nadu, India. Correo electrónico: phanipriya.vuyyuri@gmail.com
RESUMEN
Se prepararon comprimidos matriciales de liberación prolongada de clorhidrato de ambroxol con diversas proporciones de fármaco: polímero tales como F-1(1:1), F-2(1:1,5) y F-3 (1:2). Se utilizó gomaxántica para la formación de la matriz y celulosa microcristalina como diluyente. Se prepararon y evaluaron gránulos para determinar la densidad aparente sin compactar, la densidad compactada, el índice de compresibilidad, el índice de Hausner y el ángulo de reposo. Todos los gránulos se lubricaron y comprimieron con punzones planos de 9 mm. Los comprimidos se evaluaron para determinar launiformidad de peso, el contenido de principios activos, la friabilidad, la dureza y la disolución in vitro. Todas las formulaciones se ajustaron a los estándares farmacopeicos. F-3 mostró una liberación prolongada de fármaco durante 12 horas con una liberación del 97,3% y el perfil de liberación fue similar al de la muestra de clorhidrato de ambroxol comercial (A-MS). Además, se realizaron estudios deestabilidad según la guía ICH. La liberación de fármaco sigue cinéticas de orden cero (0,9661) y se determinó que el mecanismo era difusión combinada con erosión. PALABRAS CLAVE: Clorhidrato de ambroxol.Comprimido matricial. Liberación prolongada. Goma xántica.
ABSTRACT
Sustained release matrix tablets of ambroxol hydrochloride of different drug: polymer ratios, such as F-1(1:1), F2(1:1.5) andF-3 (1:2). Xanthan gum was used as matrix former and microcrystalline cellulose was used as diluent. Granules were prepared and evaluated for loose bulk density, tapped density, compressibility index, hausners ratio and angle of repose. All the granules were lubricated and compressed using 9mm flat-faced punches. Compressed tablets were evaluated for uniformity of weight, content of activeingredient, friability, hardness and In-vitro dissolution. All the formulations showed compliance with Pharmacopoeial standards. F-3 showed the sustained release of drug for 12 hours with 97.3% release and the release profile was close to the marketed sample of ambroxol hydrochloride (A-MS) and Stability studies were performed as per ICH guide. The drug release follows zero order kinetics (0.9661) and themechanism was found to be diffusion coupled with erosion. KEY WORDS: Ambroxol hydrochloride. Matrix tablet. Sustained release. Xanthan gum.
Fecha de recepción: 22-12-2008 Fecha aceptación: 06-02-2009
Ars Pharm 2008; 49 (4): 341-352.
342
PHANI V, SHANMUGANATHAN S, PALANICHAMY S, THANGA TIRUPATHI A.
INTRODUCCIÓN
Los sistemas de administración de fármacos de liberación prolongada estándiseñados para conseguir un efecto terapéutico prolongado mediante la liberación continua de la medicación durante un periodo de tiempo largo tras la administración de una única dosis1. Los sistemas matriciales ocupan un lugar importante entre las formas de dosificación de liberación prolongada debido a su simplicidad, bajo coste, poca influencia de las variables fisiológicas sobre su comportamientode liberación y su idoneidad para la fabricación en equipos modernos de alta velocidad. Ambroxol es un metabolito de la bromohexina con una acción y usos similares2. Se describe químicamente como trans-4-((2-amino-3, 5- dibromobencil) amino) ciclohexanol. Es un agente mucolítico y expectorante utilizado en el tratamiento de enfermedades agudas y crónicas caracterizadas por la producción de...
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Formulación y evaluación de comprimidos matriciales de clorhidrato de ambroxol, usando un polímero natural hidrofílico
Formulation and Evaluation of Matrix tablets of Ambroxol hydrochloride using Natural hydrophilic polymer
PHANI V,SHANMUGANATHAN S, PALANICHAMY S, THANGA TIRUPATHI A
Sankaralingam Bhuvaneswari College of Pharmacy, Anaikuttam, Sivakasi – 626130, Tamil Nadu, India. Correo electrónico: phanipriya.vuyyuri@gmail.com
RESUMEN
Se prepararon comprimidos matriciales de liberación prolongada de clorhidrato de ambroxol con diversas proporciones de fármaco: polímero tales como F-1(1:1), F-2(1:1,5) y F-3 (1:2). Se utilizó gomaxántica para la formación de la matriz y celulosa microcristalina como diluyente. Se prepararon y evaluaron gránulos para determinar la densidad aparente sin compactar, la densidad compactada, el índice de compresibilidad, el índice de Hausner y el ángulo de reposo. Todos los gránulos se lubricaron y comprimieron con punzones planos de 9 mm. Los comprimidos se evaluaron para determinar launiformidad de peso, el contenido de principios activos, la friabilidad, la dureza y la disolución in vitro. Todas las formulaciones se ajustaron a los estándares farmacopeicos. F-3 mostró una liberación prolongada de fármaco durante 12 horas con una liberación del 97,3% y el perfil de liberación fue similar al de la muestra de clorhidrato de ambroxol comercial (A-MS). Además, se realizaron estudios deestabilidad según la guía ICH. La liberación de fármaco sigue cinéticas de orden cero (0,9661) y se determinó que el mecanismo era difusión combinada con erosión. PALABRAS CLAVE: Clorhidrato de ambroxol.Comprimido matricial. Liberación prolongada. Goma xántica.
ABSTRACT
Sustained release matrix tablets of ambroxol hydrochloride of different drug: polymer ratios, such as F-1(1:1), F2(1:1.5) andF-3 (1:2). Xanthan gum was used as matrix former and microcrystalline cellulose was used as diluent. Granules were prepared and evaluated for loose bulk density, tapped density, compressibility index, hausners ratio and angle of repose. All the granules were lubricated and compressed using 9mm flat-faced punches. Compressed tablets were evaluated for uniformity of weight, content of activeingredient, friability, hardness and In-vitro dissolution. All the formulations showed compliance with Pharmacopoeial standards. F-3 showed the sustained release of drug for 12 hours with 97.3% release and the release profile was close to the marketed sample of ambroxol hydrochloride (A-MS) and Stability studies were performed as per ICH guide. The drug release follows zero order kinetics (0.9661) and themechanism was found to be diffusion coupled with erosion. KEY WORDS: Ambroxol hydrochloride. Matrix tablet. Sustained release. Xanthan gum.
Fecha de recepción: 22-12-2008 Fecha aceptación: 06-02-2009
Ars Pharm 2008; 49 (4): 341-352.
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PHANI V, SHANMUGANATHAN S, PALANICHAMY S, THANGA TIRUPATHI A.
INTRODUCCIÓN
Los sistemas de administración de fármacos de liberación prolongada estándiseñados para conseguir un efecto terapéutico prolongado mediante la liberación continua de la medicación durante un periodo de tiempo largo tras la administración de una única dosis1. Los sistemas matriciales ocupan un lugar importante entre las formas de dosificación de liberación prolongada debido a su simplicidad, bajo coste, poca influencia de las variables fisiológicas sobre su comportamientode liberación y su idoneidad para la fabricación en equipos modernos de alta velocidad. Ambroxol es un metabolito de la bromohexina con una acción y usos similares2. Se describe químicamente como trans-4-((2-amino-3, 5- dibromobencil) amino) ciclohexanol. Es un agente mucolítico y expectorante utilizado en el tratamiento de enfermedades agudas y crónicas caracterizadas por la producción de...
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