Farmacologia

SEDANTES HIPNOTICOS.
Su principal indicación medica es para producir sedación o incitar el sueño, son comunes en los problemas de anciedad, y transtornos del sueño, y los sedantes hipnóticos se encuentran entre los fármacos prescritos en todo el mundo.
Un sedante (ansiolitico) eficaz debe reducir la ansiedad y ejercer un efecto calmante con poco o ningún efecto en las funciones motoras omentales.
Un hipnotico debe producir somnolencia e incitar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño que,en la medida de lo posible, se asemeje al estado de sueño natural. Los efectos hipnóticos implican una deprecion mas pronunciada del SNC que con la sedación, y esto puede logarse con la mayoría de los sedantes simplemente elevando la dosis.
*clasificación química: las benzodiacepinas son loshipnóticos mas importantes, le siguen los barbitúricos.
BENZODIACEPINAS Y BARBITURICOS:
FARMACOSINETICA;
a) ANSORCION:
Cuando se utilizan en el tx de la anciedad o los transtornos del sueño, los sedantes hipnóticos suelen administrarse por VO. Las velocidades de absorción de las benzodiacepinas por VO difieren dependioendo de varios factores, como la lipoficidad.
Triazolam- por VO , suabsorción es en extremo rápida.
Diacepam y Metabolito activo del cloracepato- su absorción es mas rápida que las de las otras benzodiacepinas usadas comúnmente.
Oxacepam, loracepam y temacepam- son absorbidos a menor velocidad que as otras benzodiacepinas.
Los barbuticos se absorben con gran rapidez en la corriente sanguínea procedentes del estomago después de la administración oral.
b)DISTRIBUCION:
El transporte de un sedante hipnótico atreves de la sangre es jun proceso dinámico en el cual las moléculas del fármaco entran y salen de los tejidos a velocidades que depende del flujo sanguíneo, los gradientes de concentración y las permeabilidades. La solubilidad en los lípidos es primordial para determinar la velocidad a la que un sedante penetra en el SNC. Entre mas liposolublessean mas rápido será su efecto.
La redistribución del fármaco a partir del SNC a otros tejidos es una característica importante de la biodisposicion de los sedantes hipnóticos. Basándonos en estudios se han demostrado que se redistribuyen rápidamente desde el encéfalo, primero a tejidos muy perfundidos como el musculo esquelético y posteriormente al tejido adiposo, con baja prefación. Estosprocesos contribuyen a la terminación de sus principales efectos en el SNC.
Las benzodiacepinas y la mayoría de los demás sedantes hipnóticos se fijan fuertemente a las proteínas plasmáticas.
c) BIOTRANSFORMACION:
Benzodiacepinas: el metabolismo hepático es el encargado de la depuración o eliminación de todas las benzodiacepinas. Son excretado por la orina en forma de glucuronidos.Barbitúricos: con excepción del fenobarbital, solo cantidades insignificantes de los barbitúricos son excretadas intactas. Las principales vias metabólicas incluyen la oxidación por enzimas hepáticas para que estos sean convertidos en alcoholes, cetonas y acidos y sean desechado pro medio de la orian.
FARMACODINAMIA;
Las benzodiacepinas, barbitúricos e imidazopiridinas, se unen a componentes molecularesdel receptor GABA (ac. Aminobutirico gamma) presentes en las membranas neuronales en el SNC. Las benzodiacepinas no sustituyen al GABA, pero al parecer aumentan sus efectos sin activación directa de receptores deGABA o abriendo los conductos del cloruro asociados. El aumento en la conductancia de iones cloruro inducida por la forma de un incremento en la frecuencia de acontecimiento de apertura deconductos. Este efecto se debe en parte al aumento en la afinidad del receptor por GABA. En el caso de los barbitúricos también facilitan las acciones del GABA pero aumentan la duración de las aperturas de los conductos controlados por GABA. Los barbitúricos son menos selectivos en sus acciones que la benzodiacepina, ya que tambien deprimen las acciones de los neurotransmisores en que...