farmacologia

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE ENFERMERÍA

Antibióticos
Clasificación y mecanismos de acción

Mg. Carlos Elías Ortiz Regis.

Resumen de los sitios blanco de acción para los antimicrobianos…

Antimicrobianos…
Antimicrobiano
“Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyéndolos”
Quimioterapéutico “Sustancia
producida de manerasintética que posee
la propiedad de inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos”.

Antibiótico
“Sustancia producida por el
metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscópicos
y bacterias, que posee la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos”.

Prontosilo
Penicilina

Quimioterapéuticos…
Interferencia con el metabolismo...
Sulfonamidasy Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del ácido fólico, que
es un precursor de la síntesis de purinas, pirimidinas y aminoácidos. Se bloquea la
síntesis de ácidos nucleicos y pared celular.

Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinérgico, en
infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.

Quimioterapéuticos que inhiben lasíntesis de DNA:
Quinolonas y Nitroimidazoles
1. Quinolonas, ácido nalidíxico: se unen a la DNA girasa, enzima
que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unión
del antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la replicación del
DNA.
Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina,
norfloxacina y ofloxacina son antibióticos de amplio espectro y
especialmenteutilizados en infecciones urinarias y en infecciones
por Escherichia coli y Salmonella.
2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una proteína de
bacterias anaeróbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA.
Son activas frente a anaerobios y protozoos.

Clasificación de los antibióticos…

Según su mecanismo de acción...

Que alteran o inhiben la síntesis de la pared celular…Que afectan la función de la membrana
citoplasmática…
Que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del
ribosoma…
Que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

Inhiben la polimerización del peptidoglicán…
Penicilinas, Cefalosporinas, etc.
Inhiben enzimas biosintéticas…
Fosfomicina, Cicloserina
Se combinan con moléculas “carrier”…Bacitracina
Se combinan con sustratos de la pared…
Vancomicina

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
-lactámicos...Estructura

Penicillium........
Cephalosporium...

Penicilina
Cefalosporina

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
-lactámicos...Mecanismo de acción
PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción detranspeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán.

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana
Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro
reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH ácido
Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina,
Flucloxacilina: espectro reducido, activas contraGram
positivos. Resistentes a - lactamasas.
Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio
espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos.
Más resistentes al pH ácido.
Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad
anti Pseudomonas

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana
Cefalosporinas de1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento
de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias,
Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida
Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso...