Farmacologia

QUINOLONAS
Origen Sintético
Primera Intención: controlar patologías asociadas con infecciones de tipo urinarias (principalmente por e.colli)
Alterar El DNA Presente En Los Microorganismos (Bactericida)
Funciones Principales Del DNA En La Bacteria:
1) Facilitar que la célula madre pueda dividirse dando origen a una célula hija que también esta misma capacidad
2) transferir el poder depatogenicidad.
3) Poder enzimático

* Por vía oral: su absorción no es interferida por presencia de alimentos, antiácidos, bloqueadores de la bomba de protones.
* Primera dosis en la mañana y la segunda dosis no tomarla después de las 7 de la noche, ya que como atraviesa la BHE puede producir cefalea, sueños alterados.
* Por vía EV: administrarlo lo más lento posible.
*Unión a proteínas: 10%, gran poder de difusión, siendo más notable en la ciprofloxacina, levofloxacina y moxifloxacina.
* Metabolismo: vía hepática (ruta del citocromo p450). No necesita ser transformada en un componente activo.
* Grandes posibilidades de que tenga interacciones con otros grupos de antibióticos sobre todo en personas que toman muchos medicamentos, sobre todo anticovulsivantes,anticoagulantes, antiarritmicos. ATENCION A PACIENTES CARDIOPATAS.
* Eliminación: renal. La persona debe ingerir gran cantidad de líquidos. La droga puede perturbar la función renal (reajuste de dosis).
* Mecanismo de acción: separan las dos subunidades del ADN (porque inhiben específicamente la topoisomerasa IV). En la subunidad A realizan una escotadura que impide la secuencia deinformación de los aminoácidos que le permite al microorganismo dividirse y transferir la patogenicidad. Por lo que tienen acción bacteriostática y luego bactericida.
* Cefalea, sueños alterados, nauseas, vómitos. (estos efectos colaterales aparecen mayormente por vía EV; por vía oral los efectos son muy escasos, si acaso puede presentarse fotosensibilidad).

* Enfermedades SistemicasInfecciosas: Ciprofloxacina Y Levofloxacina
* Infecciones Urinarias: Lomefloxacina Y Norfloxacina.
* Infecciones De Tejido Oseo: Ofloxacina Y Ciprofloxacina
* Infecciones Del Tracto Respiratorio Bajo: Moxifloxacina O Levofloxacina.

1ERA GENERACION: Hoy En Dia No Estan En Mercado
* Acido nalidíxico (molécula madre): tenía un espectro AM muy reducido y fue retirada porque no cumplía sufunción. Los microorganismos desarrollaron resistencia. Únicamente efectos en vías urinarias (efectos muy reducidos)
* Acido oxolínico
* Cinoxacina (comprecin): molécula de acido nalidíxico que se modificó. Infecciones del tracto respiratorio bajo. Con el tiempo se demostró que no tenia acción sobre estafilococos, estreptococos, enterococos.

A la molécula inicial se le agrego un atomo deflúor= FLUORQUINOLONAS, dando origen a la Ciprofloxacina.
2DA GENERACIÓN
* Ciprofloxacina: escasos efectos colaterales. Piel, tejido óseo, tejido blando, vías urinarias, vías respiratorias. No alcanza niveles terapéuticos en SNC (aunque si atraviesa la BHE). NO muestra efectividad sobre s. aureus, estreptococos, enterococos, entre estos la pseudomona. Si tiene acción sobre chlamydia,mycoplasma y ricketssia. En casos de infección osea puede ser administrada por meses o años. ALTAS CONCENTRACIONES EN TEJIDO ÓSEO= NO A EMBARAZADAS Y NIÑOS. Es eliminada por leche materna.
PERMANENCIA EN SANGRE: 12H. (Pero bayern tiene una presentación especial de 750mg para ser administrada 1 vez al día)
VIAS DE ADMN: oral, EV y tópica. (tableta, ampolla y gotas)

* Lomefloxacina VIASURINARIAS. 1 O 2 VECES AL DIA DEPENDIENDO DE LA GRAVEDAD.
* Norfloxacina VIAS URINARIAS. CADA 12 HORAS.
* Ofloxacina MEJOR PENETRACION SOBRE TEJIDO ÓSEO. 1 VEZ AL DIA.
* Pefloxacina NO EN MERCADO
3ERA GENERACIÓN
* Gatifloxacina NO EN MERCADO
* Grepafloxacina NO EN MERCADO
* Levofloxacina: Supera a la ciprofloxacina porque si actua sobre s. aureus, estreptococos, enterococos y...