farmacologia
Páginas: 8 (1933 palabras)
Publicado: 5 de septiembre de 2014
MISOPROSTOL
Nota importante
DESCRIPCION
El misoprostol es un análogo semi-sintético de la prostaglandina E1, utilizado para la prevención y tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, en particular las secundarias al empleo de fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES). El misoprostol es algo menos efectivo que los antagonistas H2 de histamina, pero más eficaz que elsucralfato en el tratamiento de las úlceras activas gástricas y duodenales. El misoprostol también se utiliza para la inducción del parto y, en combinación con otros fármacos, para la interrupción del embarazo. Asociado a fármacos inmunosupresores como la ciclosporina, el misoprostol ha mostrado reducir el porcentaje de rechazos en pacientes trasplantados.
Mecanismo de acción: el misoprostol inhibela secreción basal y nocturna de ácido actuando directamente sobre la célula parietal. Las células parietales contienen receptores de alta afinidad hacia las prostaglandinas de la serie E, receptores que son estimulados por los alimentos, el alcohol, los anti-inflamatorios no esteroídicos, la histamina, la pentagastrina y la cafeína. Sin embargo, los antagonistas H2 parecen ser más potentes queel misoprostol como inhibidores de la secreción gástrica de ácido, especialmente durante la noche. Por su parte, el misoprostol exhibe un efecto protector sobre la mucosa gástrica que puede contribuir a su eficacia en la cicatrización de las úlceras gástricas y duodenales. Adicionalmente, el misoprostol reduce las concentraciones de pepsina en condiciones basales, pero no la secreción de estaenzima estimulada por la histamina.
Al igual que todas las prostaglandinas, el misoprostol muestra diversos efectos sobre otros tejidos. Por ejemplo, el misoprostol aumenta la frecuencia de las contracciones uterinas, lo que permite su utilización en la inducción del parto o en la interrupción del embarazo en combinación con otros fármacos abortivos. Al aumentar el flujo renal, el misoprostol mejorala función renal en los pacientes con trasplantes renales, compensando la vasoconstricción renal producida por la ciclosporina u otros inmunosupresores.
Farmacocinética: el misoprostol se puede administrar oralmente, absorbiendose extensa y rápidamente (88%). La administración concomitante de anti-ácidos y de alimentos reduce y retrasa la absorción. El fármaco también se absorbe muy biencuando se administra por vía intravaginal.
No se conoce con exactitud como se distribuye este fármaco, desconociéndose si es capaz de atravesar la placenta o de excretarse en la leche materna. El misoprostol experimenta una extensa metabolización de primer paso produciendo el metabolito más importante y activo, el ácido misoprostólico. Al parecer, este tipo de metabolismo también tiene lugar en elinterior de la célula parietal. La inhibición de la secreción gástrica de ácido se inicia a los 30 min después de una dosis oral, alcanzando su valor máximo a los 60-90 min. La duración y la intensidad de la inhibición gástrica de ácido son dosis-dependientes, alcanzando su valor máximo con la dosis de 400 µg. La semi-vida de eliminación del misoprostol es de unos 20-40 min, aumentando a 80 min enlos pacientes con disfunción renal. Menos del 1% de la dosis es eliminada en la orina sin metabolizar.
INDICACIONES
Prevención de la ulceración gástrica en pacientes tratados con AINES:
Administración oral
Adultos: 200 µg cuatro veces al día, con las comidas y por la noche. En los pacientes que no toleran la dosis de 200 µg, esta se puede reducir a 100 µg cuatro veces al día, si bienen un estudio en pacientes artríticos, se observó un efecto protector dosis-dependiente con una meseta de eficacia con dosis de 200 µg 2 o 3 veces al día. El tratamiento con misoprostol debe prolongarse durante toda la duración del tratamiento con anti-inflamatorios
Adolescentes y niños: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en estas poblaciones
Tratamiento de las...
Nota importante
DESCRIPCION
El misoprostol es un análogo semi-sintético de la prostaglandina E1, utilizado para la prevención y tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, en particular las secundarias al empleo de fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES). El misoprostol es algo menos efectivo que los antagonistas H2 de histamina, pero más eficaz que elsucralfato en el tratamiento de las úlceras activas gástricas y duodenales. El misoprostol también se utiliza para la inducción del parto y, en combinación con otros fármacos, para la interrupción del embarazo. Asociado a fármacos inmunosupresores como la ciclosporina, el misoprostol ha mostrado reducir el porcentaje de rechazos en pacientes trasplantados.
Mecanismo de acción: el misoprostol inhibela secreción basal y nocturna de ácido actuando directamente sobre la célula parietal. Las células parietales contienen receptores de alta afinidad hacia las prostaglandinas de la serie E, receptores que son estimulados por los alimentos, el alcohol, los anti-inflamatorios no esteroídicos, la histamina, la pentagastrina y la cafeína. Sin embargo, los antagonistas H2 parecen ser más potentes queel misoprostol como inhibidores de la secreción gástrica de ácido, especialmente durante la noche. Por su parte, el misoprostol exhibe un efecto protector sobre la mucosa gástrica que puede contribuir a su eficacia en la cicatrización de las úlceras gástricas y duodenales. Adicionalmente, el misoprostol reduce las concentraciones de pepsina en condiciones basales, pero no la secreción de estaenzima estimulada por la histamina.
Al igual que todas las prostaglandinas, el misoprostol muestra diversos efectos sobre otros tejidos. Por ejemplo, el misoprostol aumenta la frecuencia de las contracciones uterinas, lo que permite su utilización en la inducción del parto o en la interrupción del embarazo en combinación con otros fármacos abortivos. Al aumentar el flujo renal, el misoprostol mejorala función renal en los pacientes con trasplantes renales, compensando la vasoconstricción renal producida por la ciclosporina u otros inmunosupresores.
Farmacocinética: el misoprostol se puede administrar oralmente, absorbiendose extensa y rápidamente (88%). La administración concomitante de anti-ácidos y de alimentos reduce y retrasa la absorción. El fármaco también se absorbe muy biencuando se administra por vía intravaginal.
No se conoce con exactitud como se distribuye este fármaco, desconociéndose si es capaz de atravesar la placenta o de excretarse en la leche materna. El misoprostol experimenta una extensa metabolización de primer paso produciendo el metabolito más importante y activo, el ácido misoprostólico. Al parecer, este tipo de metabolismo también tiene lugar en elinterior de la célula parietal. La inhibición de la secreción gástrica de ácido se inicia a los 30 min después de una dosis oral, alcanzando su valor máximo a los 60-90 min. La duración y la intensidad de la inhibición gástrica de ácido son dosis-dependientes, alcanzando su valor máximo con la dosis de 400 µg. La semi-vida de eliminación del misoprostol es de unos 20-40 min, aumentando a 80 min enlos pacientes con disfunción renal. Menos del 1% de la dosis es eliminada en la orina sin metabolizar.
INDICACIONES
Prevención de la ulceración gástrica en pacientes tratados con AINES:
Administración oral
Adultos: 200 µg cuatro veces al día, con las comidas y por la noche. En los pacientes que no toleran la dosis de 200 µg, esta se puede reducir a 100 µg cuatro veces al día, si bienen un estudio en pacientes artríticos, se observó un efecto protector dosis-dependiente con una meseta de eficacia con dosis de 200 µg 2 o 3 veces al día. El tratamiento con misoprostol debe prolongarse durante toda la duración del tratamiento con anti-inflamatorios
Adolescentes y niños: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en estas poblaciones
Tratamiento de las...
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