Farmacologia

FARMACOLOGIA

1.-ONDANSETRON

Mecanismo de acción.- Antagonista potente y altamente selectivo de receptores 5-HT3 localizados en neuronas periféricas y dentro del SNC.

Indicaciones terapéuticas y Posología
• Control de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia citotóxica:
• Quimioterapia y radioterapia emetógenas: según potencial emetógeno, rango 8-32 mg/día. Ads.: 8mg (IM, IV lenta o infus. IV de corta duración durante 15 min) inmediatamente antes o bien 8 mg oral 1-2 h antes, seguidos de 8 mg oral 12 h después.
• Náuseas y vómitos postoperatorios:
• Prevención. Ads.: dosis única 4 mg IM o IV lenta, al inducir la anestesia o dosis única 16 mg oral 1 h antes de la anestesia. > 2 años: antes, durante o después de la inducción de anestesia general: 0,1mg/kg IV lenta, máx. 4 mg.

Farmacología: el ondansetrón es un antagonista selectivo de los receptores de la 5-hidroxitriptamina (5-HT). Los receptores de la 5-HT están presentes tanto a nivel periférico (terminales del nervio vago) como a nivel central (quimiorreceptores de la zona gatillo de la emesis en el área postrema). El ondansetrón antagoniza los efectos eméticos de la serotonina tantoperiférico como central. Su biodisponibilidad oral es de un 60% y aparecen concentraciones sanguíneas eficaces 30 a 60 min después de su administración. El fármaco cruza la placenta y se excreta por calostro y leche, por lo que debe usarse con mucho cuidado en madres embarazadas y que estén dando lactancia.

Farmacocinética: latencia: IV, menos de 30 min; efecto máximo: variable; duración: IV, 12 a24 hrs.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a antagonistas 5-HT3 .

Interacciones
Concentraciones plasmáticas reducidas por: inductores del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina).
Puede reducir efecto analgésico de: tramadol (pequeños estudios)

Reacciones adversas
Estreñimiento, cefalea, sensación de rubor o calor, hipo.

2.-ETOFENAMATO

Mecanismo de acción
Impide lasíntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante inhibición no competitiva de la ciclooxigenasa.

Indicaciones terapéuticas
Afecciones dolorosas, inflamatorias, de origen traumático o degenerativo de articulaciones, tendones, ligamentos y músculos.

Farmacodinamia
El etofenamato es un antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréti­cas.
Actúainhibiendo la ciclooxigenasa, lipooxigenasa, así como la formación de bradicinina, serotonina, hialuronidasa y complemento total. Inhibe también la libe­ra­ción de hista­mina. Tiene, además, un efecto estabilizador de las membranas lisoso­males y reduce la reacción a cuerpo extraño.
El etofenamato es una sustancia neutral altamente lipo­fílica, con características fisicoquímicas que le permitenuna buena penetración por la piel y el tejido conjuntivo.

Farmacocinética
La cinética del etofenamato es independiente de la edad. Los niveles plasm­áticos de individuos ancianos son virtualmente iguales a los de los jóvenes. La vida media del etofenamato como tal es de 1.6 horas.
Después de la aplicación de 300 mg de etofenamato en forma de crema a voluntarios sanos, se encontraron nivelesplasmáticos máximos después de 12 a 24 horas de la apli­cación.
La unión a proteínas es del 98 al 99%. Posterior a la aplicación cutánea de etofenamato en la articula­ción de rodilla inflamada, se pudo detectar su presencia en plasma y líquido sinovial dos horas después de la aplicación. Esta penetra­ción rápida a los tejidos subyacentes a la piel se debe, además de la lipofilia del etofena­mato,a su afinidad selectiva por los tejidos inflamados, en los que se ha comprobado una concentración 5 a 20 veces superior a la encontrada en el tejido no inflamado. A pesar de esta alta afinidad tisular el etofenamato no se acumula en el organismo.

Posología
Tópica: aplicar sobre zona afectada efectuando suave masaje para facilitar la absorción 2 ó 3 veces/día la sol. y 3 ó 4 el gel....