Farmacologia

Nombre genérico MidazolamGrupo terapéutico Psicolépticos, derivado de benzodiacepinas, hipnóticos y sedantes. Efecto ansiolítico, anticonvulsivante y miorrelajante.
Depresor del SNC
Inductor del sueño
Grupo farmacológico Anestésicos opioides
Indicaciones - ¿para qué? - Sedación consciente antes y durante procedimientospre-medicación de la anestesia, inducción de la anestesia.
Componentesedante de la anestesia, sedación en UCIInsomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante
Tratamiento en crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, niños y adolescentes
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor.
Farmacodinamia – diana farmacológica - Sistema nervioso central
Farmacocinética ADME,Interferencia ADME
Absorción: se absorbe rápidamente por administración oral, por el efecto del primer paso, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 40%.Después de una inyección intramuscular, la absorción es muy rápida con una biodisponibilidad del 90%; los efectos máximos aparecen a los 20 – 60 minutos, luego disminuyen hasta desaparecer entre 2 a 6 horas.
Distribución: Las concentracionesplasmáticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0,3 – 0,5 horas en su fase de distribución. El 96 al 98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas.Puede cruzar la barrera hematocefálica y la placentaria.
Metabolismo: Se metaboliza rápidamente y completamente, del 30 al 50% del principio activo se metaboliza en el hígado a pesar del efecto del primer paso.
Eliminación: Es por víametabólica, los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como glucurónicos por vía renal.
InteraccionesSe puede potenciar el efecto depresor sobre el SNC al administrar simultáneamente con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos /sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.-Inhibenciertas enzimas hepáticas (particularmente citocromo P450) que pueden potenciar la actividad de las benzodiacepinas.
Interacciones
Aumenta la concentración plasmática del midazolamAntifúngicos azóliticos
Amtibióticos macrólidosAtorvastatinaInhibidores de las proteasas del VIH
Verapamilo y diltiazem
Cimetidina y ranitidinaReducen las concentraciones plasmáticas del midazolamrifampicina,carbamacepina y fenitoínaTener en cuenta cuando el midazolam se administre con otros sedantes
AdministraciónForma farmacéutica Forma farmacéuticaSolución inyectable 50 mg/10mlSolución inyectable 15 mg/mlSolución inyectable 5mg/mlComprimidos recubiertos 15 mgComprimidos recubiertos 7.5 mg
Administración
Sedación consciente:
Niños:
IntravenosaDe 6 meses a 5 años: Dosis inicial: 0,05 a 0,1 mg/Kg.Dosis total menos de 6 mg.De 6 años a 12 años: Dosis inicial: 0,025ª 0,05 mg/Kg. Dosis total menor de 7,5 mg
Intramuscular: De 1 a 15 años: De 0,05 a 9,15 mg/Kg (Utilizar solo en casos excepcionales)
Adultos menores de 60 años:
Intravenosa: Dosis inicial: 2 a 2,5 mg. Dosis de ajuste: 1 mg. Dosis total: 3,5 a 7,5 mg
Adultos mayores de 60 años o con enfermedades crónicas:
Intravenosa: Dosisinicial 0,5 a 1 mg. Dosis de ajuste: 0,5 a 1 mg. Dosis total: Menor a 35 mg
Premeditación de la anestesia :
Niños: Intramuscular: 1 a 15 años: 0,08 a0,2 mg/Kg
Adultos menores de 60 años: Intramuscular: 0,07 a0,1 mg/Kg
Adultos mayores de 60 años o con dolor crónicoIntramuscular: 0,025 a 0,05 mg/Kg
Inducción de la anestesia
Adultos menores de 60 años: Intravenosa: 0,15 a 0,2 mg/Kg (0,3 a 0,35sin premedicación)
Adultos mayores de 60 años o con dolor crónicoIntravenosa: 0,1 a 0,2 mg/Kg (0,15 a 0,3 sin premedicación)
Componente sedante en la anestesia combinada:
Adulto menor de 60 años : Intravenosa: Dosis intermitentes de 0,03 a 0,1 mg/Kg o infusión continua de 0,03 a 0,1 mg/Kg/h
Adulto mayor de 60 años o con dolor crónico:Intravenosa: Dosis inferiores a las recomendadas para...