farmacologia

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Los anticonceptivos hormonales orales ejercen su acción produciendo supresión de las gonadotrofinas. Aunque el principal efecto de esta sección es la inhibición de laovulación, se producen otras alteraciones que contribuyen al efecto anticonceptivo, que incluyen cambios en el moco del cuello uterino (dificultando la entrada de los espermatozoides al útero) y en elendometrio. El etinilestradiol es un estrógeno. La drospirenona es un progestágeno y es un análogo de la espironolactona con actividad antimineralocorticoide. Se ha informado que la drospirenona carece deactividad androgénica, estrogénica, glucocorticoide y antiglucocorticoide y que presenta actividad antiandrogénica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El levonorgestrel, es un anticonceptivo oral deemergencia, tipo progestágeno de síntesis, con ligera actividad estrogénica.
La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100% de la dosis administrada y no sufre metabolismo del primerpaso. En un estudio realizado en 16 mujeres sanas tras una dosis única de 0.75 mg, la concentración plasmática máxima (Cmáx.) fue de 14.1 ± 7.7 ng/ml (media ± DS) al cabo de 1.6 horas ± 0.7 horas(Tmáx.), existiendo importantes fluctuaciones interindividuales.
La distribución del levonorgestrel es a través de la unión a la albúmina sérica en un 50% y a la globulina fijadora de hormonas sexuales(SHBG) en un 47.5%. Sólo alrededor de 1.5-2.5% de los niveles séricos totales está presente en forma de esteroide libre. Alrededor de un 0.1% de la dosis puede ser secretada en la leche materna.
Una vezadministrado el levonorgestrel en dosis única sufre un ligero metabolismo hepático. Los metabolitos primarios hidroxilados son 3 alfa, 5 beta-tetrahidrolevonorgestrel, 3 alfa, 5alfa-tetrahidrolevonorgestrel y 16 beta-hidroxinorgestrel y juntos constituyen menos de 10% de las concentraciones plasmáticas. También existen cantidades pequeñas de metabolitos sulfato y flucorónido en plasma. En...