farmacologia

FARMACOLOGÍA
ACTIVIDAD ORIENTADORA 04
MEDIADORES QUIMICOS
Y
SU RELACION CON
DIFERENTES SUSTANCIAS
MEDICAMENTOSAS

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I

1

MEDIADORES QUÍMICOS

Sustancias

endógenas

con

estructura

química

y

efectos

farmacológicos diversos que se liberan en pequeñas cantidades y actúan
muy brevemente sobre células adyacentes y sobre las mismascélulas que
las secretan.

La consideración de cuáles sustancias pueden ser clasificadas
como autacoides resulta un poco arbitraria en la actualidad y por eso es
preferible emplear un término más general como el de mediadores
químicos, que serian:

Estos mediadores químicos son: histamina, eicosanoides como
prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos, serotonina, angiotensina,
quininas,péptido

natriurético

auricular,

citoquinas,

interleuquinas,

interferones y óxido nítrico. Para profundizar en las acciones fisiológicas
de estos mediadores te recomendamos que revises el libro de texto que
se encuentra en el CD de la asignatura.

LA HISTAMINA

Se sintetiza a partir del aminoácido histidina, se encuentra en casi
todos los tejidos,

se almacena asociada a laheparina en el interior de

los mastocitos y básofilos, especialmente en los pulmones, en el
estómago y en neuronas histaminérgicas del cerebro.

Dentro de las acciones más importantes se encuentran:

Contracción del músculo liso bronquial e intestinal, relajación en
vasos sanguíneos, estimulación cardiaca, mediador importante de

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I

2

reaccionesalérgicas e inflamatoria inmediatas

estimulo de la secreción

gástrica, y es un neurotransmisor en algunas áreas del cerebro.

El uso clínico de la histamina es discutido en la actualidad y solo
se usa ocasionalmente como medio diagnóstico, en cambio sus
antagonistas son de gran utilidad.

Los antagonistas de los receptores H1 pueden ser de primera
generación como la difenhidramina, meclicinay dimenhidrinato

y de

segunda generación como la terfenadina, loratadina y cetiricina, estos
últimos no atraviesan la barrera hematoencefálica, no provocan sedación y
la duración del efecto farmacológico es más prolongada.

ANTIHISTAMINICOS H2

Los antagonistas de receptores H2 más utilizados son la cimetidina,
ranitidina y famotidina.

Los fármacos antagonistas de la histamina sonde gran utilidad
en las reacciones alérgicas, en la que se emplean los antihistamínicos
H1 como la difenhidramina,

El uso de este fármaco se acompaña con frecuencia de sedación y
somnolencia relacionada con la acción a nivel de receptores H1 en el
SNC. en la úlcera péptica están indicados los antagonistas H2
(cimetidina).

LOS

EICOSANOIDES:

son

derivados

importantes

delos

fosfolípidos de la membrana.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I

3

Por acción de la fosfolipasa A2 se obtiene el ácido araquidónico y a
partir de este por acción de la lipoxigenasa se forman leucotrienos,
lipoxinas y hepoxilinas.

Por otra vía en la que participa la enzima ciclooxigenasa se forman
prostaciclina, prostaglandinas y tromboxano

PROSTANOIDES

El términoprostanoide abarca a prostaglandinas y tromboxanos.

La prostaciclina o prostaglandina I2 procede fundamentalmente
del endotelio vascular y tiene como efectos principales la vasodilatación e
inhibición de la agregación plaquetaria.

El tromboxano procede de las plaquetas y sus principales efectos
son la agregación plaquetaria y vasoconstricción.

Las prostaglandinas tienen acciones diversas,la PGE2 es la

que predomina en las respuestas inflamatorias y es un mediador de la
fiebre, también produce contracción del músculo liso bronquial y del
aparato digestivo, inhibe la secreción ácida

y aumenta la secreción

mucosa gástrica.

Al igual que la F2 alfa provoca contracción uterina y de forma similar
a la D2 causa vasodilatación e inhibición de la agregación plaquetaria....