Farmacologia

ARTÍCULOS DE REVISIÓN Liberación controlada de principios activos mediante el empleo de formulaciones galénicas
M. Murillo1, S. Espuelas1, S. Prior2, A. I. Vitas2, M. J. Renedo1, M. M. Goñi1, J. M. Irache 1, C. Gamazo2 Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica1. Departamento de Microbiología 2. Universidad de Navarra

RESUMEN: Los principios activos incluidos en una forma galénicaconvencional se distribuyen indistintamente entre dianas biológicas específicas y otros tejidos anatómicos. Con el fin de obtener una terapéutica más racional y mejor adaptada, una de las posibilidades más prometedoras es la que utiliza el concepto de vectorización: asociación del principio activo a un vector apropiado, con objeto de aumentar la eficacia y la especificidad de acción del mismo. Deesta manera, no solo aumenta la afinidad del fármaco por la diana, sino que además queda protegido de un ambiente potencialmente hostil (enzimas hidrolíticas, pH ácido, etc.). El éxito en la extensión de las aplicaciones de la vectorización depende cada vez más de un diseño adecuado, por lo que el objetivo fundamental de esta revisión será la de presentar las características generales y algunas delas actuales aplicaciones de estas nuevas formas farmacéuticas. SUMMARY: Drugs inside a conventional galenic form are distributed between specific biological targets and other anatomical tissues. With the aim to obtain a more rational and a better therapeutic, one of the most promising possibilities by using the concept of vectorization: association of an active principle to an appropriate vectorwith the object to increase its action efficiency and efficacy. By this means, they do not just increase the affinity of the drug to the target but also active principle gets protected from a potentially hostile environment (hydrolytic enzymes, acid pH, etc.). The success in the extension of the applications of the vectorización depends more and more of an appropriate design, for what thefundamental objective of this revision will be the one of presenting the general characteristics and some of the current applications in these new galenic forms.
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Palabras clave

Vectorización; Liposomas; Nanopartículas; Micropartículas. Vectorization; Liposomes; Nanoparticles; Microparticles. Carlos Gamazo Departamento de Microbiología Universidad de Navarra 31080 Pamplona (Navarra) Telefono: 948425 688 Fax: 948 425 649 Email: cgamazo@unav.es

Key words

Correspondencia

Se define la vectorización como la operación tecnológica dirigida a modular y, en el caso ideal, dirigir un principio activo en el organismo. En farmacología, se conoce como vector la forma farmacéutica que engloba al fármaco, de tal forma que es la estructura química del vector la responsable de las propiedades delconjunto "vector-principio activo". Así, las propiedades físico-químicas del vector (tamaño, carga, mecanismo de liberación, etc.) son las responsables de, por ejemplo: a) las propiedades farmacocinéticas del principio activo (distribución); b) mejorar el índice terapéutico, aumentando el efecto terapeútico y/o disminuyendo los efectos indeseables y la toxicidad que provoca el principio activo;c) aumentar la vida media del principio activo protegiendo a fármacos lábiles de su inactivación; d) modular la liberación del principio activo en el tiempo; e) aumentar la inmunogenicidad de antígenos encapsulados (1).
REV MED UNIV NAVARRA/VOL. 45, Nº 4, 2001, 19-34 19

1. Vectorización de un principio activo

Liberación controlada de principios activos mediante el empleo de formulacionesgalénicas M. Murillo, S. Espuelas, S. Prior, A. I. Vitas, M. J. Renedo, M. M Goñi, J. M. Irache , C. Gamazo

ARTÍCULOS DE REVISIÓN
Entre todas las ventajas atribuidas a la vectorización de fármacos podríamos destacar la especificidad de acción y la mejora en la penetración intracelular (2). La especificidad de acción permite dirigir el fármaco a las células o tejido diana de modo selectivo,...