Farmacologia

NOMBRE | ESTRUCTURA | NOMBRE COMERCIAL |
Rofecoxib | | Vioxx (MEX) |
Celecoxib | | Celebrex(MEX) |
Etoricoxib | | Arcoxia (MEX) |
Valdecoxib | | Valdure(MEX) |
Lumiracoxib | |Prexige(nocomercializadoen MEX) |
Parecoxib | | Dynastat(MEX) |
Actualmente los analgésicos más comunes de este tipo son los mostrados
LOS COXIB
Inhibidores selectivos de la Ciclooxigenasa 2

Se unenselectivamente al sitio activo de la enzima ciclooxigenasa 2 con mucha más especificidad que por la ciclooxigenasa 1.
Estos inhibidores cumplen sus efectos antiinflamatorios, antipiréticos yanalgésicos con una alta efectividad y con mejor perfil de seguridad que los AINEs tradicionales. Desaparecen así complicaciones secundarias a la toma de AINEs clásicos como la gastritis o las úlcerasMecanismos de acción
Bloqueo de la COX-2: Bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.
Al inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1 se logra lapermanencia de sus funciones protectoras, evitando los efectos adversos.

La Ciclooxigenasa es una enzima que se encarga de transformar el ácidoaraquidónico en prostaglandinas H2 las cuales servirán comointermediarios para convertirse en tromboxanos TA1 y prostaciclinas PG I2, E2, D2, GF2_. Uno de los primeros inhibidores de la COX fue la aspirina la cual acetila irreversiblemente un residuo de serinaen el sitio activo de la enzima. La COX tiene dos isoformas: la Ciclooxigenasa 1 (COX-1) que se dice que es constitutiva y la COX-2 que según algunos autores es inducible, aunque de cualquier manerase encuentra expresada y se encuentra presente en mayor cantidad en tejidos inflamados como las articulaciones y placas arterioescleróticos. Algunos AINES, como la
aspirina, acetilan preferentementela COX-1 [7] y evitan que el ácido araquidónico entre al sitio activo. Se ha encontrado que la COX-2 se expresa en mayor medida durante procesos inflamatorios relacionados con tumores como el de...