FARMACOLOGIA

FARMACODINAMIA
CONCEPTOS GENERALES

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DEFINICIÓN
 La Farmacodinamia comprende el estudio de los

mecanismos de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o directamente
farmacológicos que desarrollan las drogas.

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FÁRMACO
 DEFINICIÓN:

“SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD
CELULAR.”
De esta manera se afirma que el fármaco no origina
mecanismos o reaccionesdesconocidas por la célula,
sino que se limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la célula.
Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las que
pueda generar uniones reversibles (generalmente).
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Sitios de Fijación Inespecíficos
 En las organelas existen numerosas moléculas capaces

de asociarse al fármaco, pero no todas estas
asociaciones pueden provocar una respuesta celular yaque la molécula aceptora no es modificada por el
fármaco para repercutir en el resto de la célula o bien
porque la función de la molécula receptora no es
suficientemente importante para provocar un cambio
en la célula.
 Estos se llaman Sitios de Fijación Inespecíficos.
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Receptores Farmacológicos
 Un Fármaco se puede unir a una molécula

produciendo una modificación en ella y originar
cambios enla actividad celular, ya sea estimulando o
inhibiéndola.
 Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:
“las moléculas con que los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente, generándose como
consecuencia de ello una modificación en la función
celular”
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RECEPTORES
 Entre las FARMACOLÓGICOS
moléculas de la célula que pueden

encontrarse como receptores farmacológicos se
encuentran aquellas conla capacidad de actuar como
mediadores de la comunicación celular, es decir los
receptores de sustancias endógenas (NT, Hormonas,
etc)
 Los receptores son estructuras macromoleculares de
naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lípidos)
que se encuentran en las membranas externas,
citoplasma y núcleo celular.
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AFINIDAD Y EFICACIA

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Afinidad y Eficacia
 AFINIDAD:

Es la capacidad quetiene un Fármaco de interaccionar
con un receptor específico y formar enlaces.
 EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Es la capacidad para producir la acción
fisiofarmacológica después de la fijación o unión del
fármaco.

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AGONISMO Y ANTAGONISMO

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AGONISTAS
 Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede

unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
 Es decir que un fármaco es agonistacuando además de
afinidad por un receptor, tiene eficacia.
 Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.

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ANTAGONISTAS
 Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por

un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).
 Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece
deeficacia.

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MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al R
inactivo e inducen a una
conformación activa del
Receptor.
Los Antagonistas se unen al
estado inactivo del R sin
producir un cambio
conformacional.

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INTERACCIÓN DE
FARMACOS

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•

Tipos de agonistas:
–

Agonista completo: aquel que se une a un receptor específico e
induce una respuesta máxima

–

Agonista parcial: aquelque actúa sobre un receptor específico
induciendo una respuesta submáxima. Actúa como antagonista de un
agonista completo

–

Agonista inverso: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a
un nivel de actividad por debajo del basal

Tipos de antagonistas:

•
–

Antagonista no competitivo: Fármaco que evita que el agonista
en cualquier concentración produzca un efecto

–

Antagonista competitivoo superable: fármaco que evita que el
agonista actúe sobre el receptor específico dependiendo de la
concentración del agonista
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• Sinergismo: es el aumento de la respuesta a un

fármaco por el empleo simultáneo de otro
– Suma: el efecto neto es igual a la suma de las respuestas
de cada uno. Implica la unión a los mismos tipos de
receptores
– Potenciación: el efecto neto es mayor que la suma...