Farmacología de la Insulina
Páginas: 12 (2882 palabras)
Publicado: 9 de octubre de 2013
INSULINA
Estructura química y peparaciones de insulina
La insulina es una hormona producida en las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas endócrino. La molécula de insulina está compuesta por dos cadenas de aminoácidos (cadena A de 21 aminoácidos y cadena B de 30), cuya secuencia es muy similar en las distintas especies. Esto hace posible el uso de preparados de insulinade una especie distinta a la especie a tratar.
Según su origen, las preparaciones de insulina disponibles en el mercado pueden ser porcinas, bovinas o humanas. Las porcinas y bovinas se obtienen por purificación, mientras que la humana se produce por medio de técnicas de ADN recombinante utilizando cepas de Escherichia coli o la levadura Saccharomyces cerevisiae. La secuencia de aminoácidos dela insulina canina es idéntica a la porcina, difiere de la humana en 1 aminoácido y de la bovina en 2. La insulina felina es más similar a la bovina, ya que difiere de esta en 1 aminoácido, mientras que la diferencia con la porcina es de 3 y con la humana es de 4 aminoácidos.
Dado que el mercado farmacéutico humano es el que determina esencialmente las preparaciones disponibles, la producciónde insulinas bovina y porcina purificadas está disminuyendo y está aumentando la producción y el uso de insulinas humanas recombinantes. Es importante tener en cuenta que las preparaciones de insulina están en constante cambio, por lo que se recomienda siempre mantenerse informado mediante fuentes bibliográficas actualizadas.
En fase líquida, la insulina puede hallarse como monómero, dímero,tetrámero o hexámero. El hexámero se compone de tres dímeros y su formación depende del pH del medio, la temperatura, la concentración de la hormona y el contenido de zinc. Esto es importante porque la forma hexamérica no atraviesa la membrana capilar, por lo tanto, debe transformarse en monómeros previo a su absorción desde el sitio de administración subcutánea. Con el fin de retrasar la absorciónde los distintos preparados y, de esa manera, prolongar su acción, se han utilizado diversas técnicas como la adición de protamina a la molécula de insulina (insulina NPH, insulina PZI), la obtención de cristales de insulina y zinc de distintos tamaños en las que el tamaño de los cristales es directamente proporcional al retraso en la absorción (insulina lenta, ultralenta) o la formación de loshexámeros mediante la alteración de la estructura química de la molécula (insulina glargina, detemir). Estas modificaciones dan origen a suspensiones que se absorben lentamente a partir del sitio de administración SC.
El objetivo de la administración de insulina como terapia de sustitución de la hormona endógena es mantener valores de glucemia aceptables durante las 24 hs del día. Por lo tanto,el conocimiento de algunas propiedades farmacológicas como el inicio de acción, el pico máximo de acción y la duración de acción de las distintas preparaciones existentes a base de insulina es fundamental para el correcto manejo de estos fármacos. El conocimiento del inicio de acción de cada preparado nos permitirá definir la indicación del preparado (si puede ser utilizado en emergencia omantenimiento o previo a las comidas). El tiempo en el que se produce el pico máximo de acción (máxima disminución de la glucemia) debe conocerse para poder determinar el momento más indicado para la ingesta de comida (el paciente debe ingerir el alimento antes de que se produzca el pico máximo). Así mismo, resulta imprescindible conocer la duración de acción de cada preparado para poder determinar elintervalo posológico y la mejor combinación de preparados a administrar a lo largo del día que permitan lograr el objetivo de mantener la glucemia en rangos aceptables las 24 horas del día. La tabla 1 resume el inicio de acción, el tiempo que tarda en producir su pico máximo de acción y la duración de acción de las preparaciones de insulina.
Los preparados de insulina se clasifican...
Estructura química y peparaciones de insulina
La insulina es una hormona producida en las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas endócrino. La molécula de insulina está compuesta por dos cadenas de aminoácidos (cadena A de 21 aminoácidos y cadena B de 30), cuya secuencia es muy similar en las distintas especies. Esto hace posible el uso de preparados de insulinade una especie distinta a la especie a tratar.
Según su origen, las preparaciones de insulina disponibles en el mercado pueden ser porcinas, bovinas o humanas. Las porcinas y bovinas se obtienen por purificación, mientras que la humana se produce por medio de técnicas de ADN recombinante utilizando cepas de Escherichia coli o la levadura Saccharomyces cerevisiae. La secuencia de aminoácidos dela insulina canina es idéntica a la porcina, difiere de la humana en 1 aminoácido y de la bovina en 2. La insulina felina es más similar a la bovina, ya que difiere de esta en 1 aminoácido, mientras que la diferencia con la porcina es de 3 y con la humana es de 4 aminoácidos.
Dado que el mercado farmacéutico humano es el que determina esencialmente las preparaciones disponibles, la producciónde insulinas bovina y porcina purificadas está disminuyendo y está aumentando la producción y el uso de insulinas humanas recombinantes. Es importante tener en cuenta que las preparaciones de insulina están en constante cambio, por lo que se recomienda siempre mantenerse informado mediante fuentes bibliográficas actualizadas.
En fase líquida, la insulina puede hallarse como monómero, dímero,tetrámero o hexámero. El hexámero se compone de tres dímeros y su formación depende del pH del medio, la temperatura, la concentración de la hormona y el contenido de zinc. Esto es importante porque la forma hexamérica no atraviesa la membrana capilar, por lo tanto, debe transformarse en monómeros previo a su absorción desde el sitio de administración subcutánea. Con el fin de retrasar la absorciónde los distintos preparados y, de esa manera, prolongar su acción, se han utilizado diversas técnicas como la adición de protamina a la molécula de insulina (insulina NPH, insulina PZI), la obtención de cristales de insulina y zinc de distintos tamaños en las que el tamaño de los cristales es directamente proporcional al retraso en la absorción (insulina lenta, ultralenta) o la formación de loshexámeros mediante la alteración de la estructura química de la molécula (insulina glargina, detemir). Estas modificaciones dan origen a suspensiones que se absorben lentamente a partir del sitio de administración SC.
El objetivo de la administración de insulina como terapia de sustitución de la hormona endógena es mantener valores de glucemia aceptables durante las 24 hs del día. Por lo tanto,el conocimiento de algunas propiedades farmacológicas como el inicio de acción, el pico máximo de acción y la duración de acción de las distintas preparaciones existentes a base de insulina es fundamental para el correcto manejo de estos fármacos. El conocimiento del inicio de acción de cada preparado nos permitirá definir la indicación del preparado (si puede ser utilizado en emergencia omantenimiento o previo a las comidas). El tiempo en el que se produce el pico máximo de acción (máxima disminución de la glucemia) debe conocerse para poder determinar el momento más indicado para la ingesta de comida (el paciente debe ingerir el alimento antes de que se produzca el pico máximo). Así mismo, resulta imprescindible conocer la duración de acción de cada preparado para poder determinar elintervalo posológico y la mejor combinación de preparados a administrar a lo largo del día que permitan lograr el objetivo de mantener la glucemia en rangos aceptables las 24 horas del día. La tabla 1 resume el inicio de acción, el tiempo que tarda en producir su pico máximo de acción y la duración de acción de las preparaciones de insulina.
Los preparados de insulina se clasifican...
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