Farmacología

FARMACOLOGÍA
* Farmacología del Diazepán: El diazepán es una benzodiazepina que puede ser administrada por vía oral, intramuscular, o intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de pánico), actividad anticonvulsivante, sedación preoperatoria, desintoxicación alcohólica/delirium tremens, y relajación del músculo esquelético.

1. Mecanismos de Acción: Lasbenzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las benzodiazepinas. Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinación GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto de cloro produciendo hiperpolarización de la membranaquedando la neurona resistente a la excitación.
2. Farmacodinamia del Diazepán:

* El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.

* El diazepán, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosisdependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. También aumenta en umbral de convulsión.

* El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de inducción, por ejemplo, la presión arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistémicas.

3. Farmacocinética y Metabolismo:
El diazepán se administra por vía oral,intramuscular e intravenosa. Por vía oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rápidamente, tiene una vida media de 20-70 horas, un gran volumen de distribución (0.7-1.7 L/kg), y un relativamente aclaramiento bajo (0.2-0.5 ml/kg/min).
El diazepán es metabolizado en el hígado a desmetildiazepán, un metabolito mayor activo con una vida media de 50- 100 horas. La vidamedia del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con desórdenes hepáticos.

* Farmacología de la Tiopental: El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro. Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción.
1.Mecanismos de Acción: Los barbitúricos deprimen el sistema deactivación reticular que juega un papel en el despertar. Ellos disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores. El GABA produce un incremento en la conductancia del cloro a través de los canales iónicos produciendo hiperpolarización y consecuentemente inhibición de las neuronas postsinápticas.
Los barbitúricos también deprimen selectivamente la trasmisión en los gángliossimpáticos del SN, que puede explicar para algunos el descenso de la presión arterial que aparece después de la inyección de los barbitúricos.
2.Farmacodinamia del Diazepán: El tiopental se une altamente (72-86%) y es muy liposoluble. El descenso de la unión a las proteinas produce un aumento de los efectos. La distribución esta determinada por el flujo de sangre en los tejidos. La máxima captacióncerebral está dentro de los 30 segundos. La redistribución es el principal mecanismo del despertar temprano después de una única dosis de tiopental. El músculo esquelético es el primer lugar de la redistribución inicial. La grasa es el único compartimento que muestra un incremento de tiopental en los 30 minutos después de la inyección. Las dosis grandes o repetidas de tiopental producen un efectoacumulativo. La acidosis favorece la forma no ionizada del tiopental y por lo tanto el aumento de sus efectos.

3.Farmacocinética y Metabolismo:
El tiopental se metaboliza primariamente en el hígado pero también es metabolizado en menor proporción en localizaciones extrahepáticas como los riñones y el sistema nervioso central. La oxidación de la cadena en el carbono 5 es el paso más importante...