farmacología
Páginas: 5 (1182 palabras)
Publicado: 15 de noviembre de 2013
CAPITULO 18: Eicosanoides
Los eicosanoides son productos de oxigenación de ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga.
El ácido araquidónico es el más abundante de los precursores eicosanoides.
3 fosfolipasas median la liberación de AA: la secretora, citosólica y la independiente del calcio.
Después de la movilización, el AA se oxigena a través de 4 vías: cicooxigenasa,lipooxigenasa, epoxigenasa p450 y la de isoeicosanoide.
COX 1 genera prostanoides para funciones de mantenimiento interno y la COX 2 es la fuente principal de prostanoides en la inflamación y el cáncer.
Los prostanoides derivados de COX2 renal son importantes para el desarrollo normal de los riñones.
Los antiinflamatorios realizan su función por la inhibición de COX-2
El ácido acetilsalicílicoinhiben el COX1 Y COX2 en concentraciones altas.
Las prostaglandinas, el tromboxano y la prostaciclina se denominan, en conjunto, prostanoides. Son generados a partir de PGH2.
La PGE2 y PGF2alfa se utilizan en obstetricia para inducir el parto.
La prostaciclina se sintetiza en el endotelio de los vasos y es un vasodilatador e inhibidor intenso de la agregación plaquetaria.
Losproductos de la lipooxigenasa son leucotrienos. El LTC4, LTD4, LTE4 se llaman cisteinil leucotrienos.
El LTC4 y el LTD4 son broncoconstrictores potentes y se reconocen como elementos principales de la sustancia de reacción lenta de anafilaxia.
Los productos de la epoxigenasa son los 14-15-epoxieicosatrienoicos (EET), estos se sintetizan en las células endoteliales y causan vasodilatación en varioslechos vasculares por activación de los conductos de K activados por conductancia elevada de Ca en el músculo liso. (una excepción a la respuesta general a los EET como vasodilatadores es la vasculatura pulmonar, donde causan vasoconstricción.
Los isoeicosanoides se forman de reacción directa de radicales libres en el ácido araquidónico y lípidos similares. Ejercen potentes efectosvasoconstrictores cuando se introducen en goteo en el lecho vascular de riñones y otros órganos.
Las prostaglandinas son antiagregantes plaquetarios (PGD2 y PGI2)
El tromboxano A2 es el principal producto de COX-1(es un agregante plaquetario)
Las prostaglandinas intervienen de manera importante en la conservación de la presión arterial y en la regulación de la función renal. Las PGE2 y PGI2 derivadasde COX-2 de la corteza renal coonservan la corriente sanguínea por riñones y la filtración glomerular, por medio de sus efectos vasodilatadores locales.
Los diuréticos con acción en asa de Henle, como la furosemida, basan parte de su efecto en la estimulación de la actividad de COX.
PGE2 incrementa la temperatura corporal.
Cuando se introduce en goteo PGD2 origina sueño natural, poractivación de los receptores de DP1 y la liberación secundaria de adenosina.
La PGE2 y PGI2 incrementan de manera extraordinaria la formación de edema y la infiltración de leucocitos al estimular la llegada de sangre a la región inflamada.
La PGE2 suprime la respuesta inmunitaria al inhibir la diferenciación de los linfocitos B en células plasmáticas secretoras de anticuerpos. También inhibe lafunción de los linfocitos T citotóxicos, la proliferación de linfocitos T y la liberación de citosinas desde linfocitos Th1 sensibilizados.
La inhibición farmacológica o la deleción genética de COX-2 frena la formación de tumores en modelos de cánceres de colon, mama, pulmones y otros órganos.
La PGE2 se considera el principal prostanoide oncógeno, facilita el inicio, progresión y metástasisdel tumor a través de múltiples efectos biológicos; aumento de la proliferación y angiogénesis; inhibición de apoptosis; aumento de invasividad celular; y modulación de inmunodepresión.
Los efectos de los metabolitos de la lipooxigenasa son
El LTB4, es un potente quimiotáctico de linfocitos , eosinófilos, monocitos y posiblemente células cebadas.
Los cisteinil leucotrienos también...
Los eicosanoides son productos de oxigenación de ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga.
El ácido araquidónico es el más abundante de los precursores eicosanoides.
3 fosfolipasas median la liberación de AA: la secretora, citosólica y la independiente del calcio.
Después de la movilización, el AA se oxigena a través de 4 vías: cicooxigenasa,lipooxigenasa, epoxigenasa p450 y la de isoeicosanoide.
COX 1 genera prostanoides para funciones de mantenimiento interno y la COX 2 es la fuente principal de prostanoides en la inflamación y el cáncer.
Los prostanoides derivados de COX2 renal son importantes para el desarrollo normal de los riñones.
Los antiinflamatorios realizan su función por la inhibición de COX-2
El ácido acetilsalicílicoinhiben el COX1 Y COX2 en concentraciones altas.
Las prostaglandinas, el tromboxano y la prostaciclina se denominan, en conjunto, prostanoides. Son generados a partir de PGH2.
La PGE2 y PGF2alfa se utilizan en obstetricia para inducir el parto.
La prostaciclina se sintetiza en el endotelio de los vasos y es un vasodilatador e inhibidor intenso de la agregación plaquetaria.
Losproductos de la lipooxigenasa son leucotrienos. El LTC4, LTD4, LTE4 se llaman cisteinil leucotrienos.
El LTC4 y el LTD4 son broncoconstrictores potentes y se reconocen como elementos principales de la sustancia de reacción lenta de anafilaxia.
Los productos de la epoxigenasa son los 14-15-epoxieicosatrienoicos (EET), estos se sintetizan en las células endoteliales y causan vasodilatación en varioslechos vasculares por activación de los conductos de K activados por conductancia elevada de Ca en el músculo liso. (una excepción a la respuesta general a los EET como vasodilatadores es la vasculatura pulmonar, donde causan vasoconstricción.
Los isoeicosanoides se forman de reacción directa de radicales libres en el ácido araquidónico y lípidos similares. Ejercen potentes efectosvasoconstrictores cuando se introducen en goteo en el lecho vascular de riñones y otros órganos.
Las prostaglandinas son antiagregantes plaquetarios (PGD2 y PGI2)
El tromboxano A2 es el principal producto de COX-1(es un agregante plaquetario)
Las prostaglandinas intervienen de manera importante en la conservación de la presión arterial y en la regulación de la función renal. Las PGE2 y PGI2 derivadasde COX-2 de la corteza renal coonservan la corriente sanguínea por riñones y la filtración glomerular, por medio de sus efectos vasodilatadores locales.
Los diuréticos con acción en asa de Henle, como la furosemida, basan parte de su efecto en la estimulación de la actividad de COX.
PGE2 incrementa la temperatura corporal.
Cuando se introduce en goteo PGD2 origina sueño natural, poractivación de los receptores de DP1 y la liberación secundaria de adenosina.
La PGE2 y PGI2 incrementan de manera extraordinaria la formación de edema y la infiltración de leucocitos al estimular la llegada de sangre a la región inflamada.
La PGE2 suprime la respuesta inmunitaria al inhibir la diferenciación de los linfocitos B en células plasmáticas secretoras de anticuerpos. También inhibe lafunción de los linfocitos T citotóxicos, la proliferación de linfocitos T y la liberación de citosinas desde linfocitos Th1 sensibilizados.
La inhibición farmacológica o la deleción genética de COX-2 frena la formación de tumores en modelos de cánceres de colon, mama, pulmones y otros órganos.
La PGE2 se considera el principal prostanoide oncógeno, facilita el inicio, progresión y metástasisdel tumor a través de múltiples efectos biológicos; aumento de la proliferación y angiogénesis; inhibición de apoptosis; aumento de invasividad celular; y modulación de inmunodepresión.
Los efectos de los metabolitos de la lipooxigenasa son
El LTB4, es un potente quimiotáctico de linfocitos , eosinófilos, monocitos y posiblemente células cebadas.
Los cisteinil leucotrienos también...
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