Farmacos antihistaminicos

Alumna: Belmont Morales Estefania
Fármacos antihistamínicos
Introducción
La histamina es un mediador químico, interviene en bastantes procesos fisiológicos celulares los cuales incluyen: reacciones alérgicas, hipersensibilidad inmediata, inflamación y secreción gástrica, y participa como neurotransmisora en el sistema nervioso central.
Se forma por la descarboxilación del aminoácido histidinapor la enzima L-histidina. La mayor parte de ésta se almacena en gránulos citoplasmáticos de los mastocitos del tejido conjuntivo y de los basófilos sanguíneos. En los humanos los mastocitos se encuentran en el tejido conjuntivo laxo de todos los órganos, en especial alrededor de los vasos sanguíneos, nervios y linfáticos de la piel, tracto respiratorio superior e inferior y mucosagrastrointestinal.
Receptores de la histamina
Existen tres tipos de receptores para la histamina.
1. Receptores H1, se encuentran en el músculo liso bronquial, tracto intestinal, nervios y linfáticos de la piel, sistema de conducción del corazón y en el cerebro. Son los responsables de la constricción del músculo liso bronquial y vascular, de la activación de los nervios aferentes vagales de las víasaéreas y de los receptores de la tos.
2. Receptores H2, están presentes en la mucosa gástrica, útero y cerebro. Regulan la secreción del ácido gástrico, en el aumento de la permeabilidad vascular y en el control por retroalimentación de la liberación de histamina.
3. Receptores H3, están presentes en las terminaciones nerviosas histaminérgicas, intervienen en el control por retroalimentaciónde la síntesis y liberación de histamina.
Antihistamínicos.
Por lo general, se conoce como antihistamínicos sólo a los antagonistas de los receptores H1, en especial aquellos utilizados en el tratamiento de la rinitis y dermatitis alérgicas.
Estos medicamentos se unen a los receptores de la histamina sin estimularlos, mediante un mecanismo conocido como antagonismo competitivo, por tanto, suefecto terapéutico es más efectivo cuando han sido administrados en forma profiláctica; puesto que impiden, pero no revierten las reacciones iniciadas por la histamina.
Clasificación
Han sido clasificados clínicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:
Antihistamínicos de primera generación (clorfenamina, difenhidramina, bromfeniramina, hidroxizina, étc).
Antihistamínicos desegunda generación (astemizol, loratadina, epinastina, cetirizina, étc).

Clorfenamina
Único antihistamínico que cuenta con una presentación inyectable, muy útil en procesos agudos graves que requiere de administración parenteral.
Nombre comercial: Cloro-trimetón y Antadex-H.
Nombre genérico: Clorfenamina.
Farmacodinamia: Antagonista del receptor H1 de primera generación, inhibe la unión de lahistamina con los receptores H1. Produce relajación del músculo liso bronquial y vascular, disminución del prurito, inhibición de la actividad de los nervios aferentes vágales de la vía aérea y disminución de la estimulación de los receptores de la tos.
Farmacocinética:
Vía de ministración: Vía oral e intravenosa.
Absorción: Por vía oral la clorfenamina se absorbe adecuadamente en víasgastrointestinales y las concentraciones se alcanzan de 2.5 a 6 horas.
Distribución: Se distribuye en todo el organismo, incluyendo el sistema nervioso central Tiene una acción de duración de 4 a 6 horas. La media en plasma es de 15 horas.
Metabolización: Se metaboliza en el hígado.
Eliminación: Se elimina sin cambios por la orina.
Dosis y vía de ministración:
La dosis que se utiliza por vía orales de 4 mg cada 4-6 horas (tabletas),
Adultos y niños mayores de 12 años. Oral. Dosis de 5-10 mL cada 4-6 horas (jarabe) y por vía intravenosa es de 10-20 mg como dosis única.
Reacciones secundarias:
* Mareo
* Vértigo
* Transtornos de la coordinación
* Excitabilidad excesiva
* Hipotensión
* Palpitaciones
* Anorexia
* Náuseas
* Estreñimiento...