Farmacos antiparasitarios

Fármacos endo y ectoparasiticidas

Mercedes Villarroya Abril 2010
Mercedes Villarroya – ITH / UAM

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ENDOPARASITICIDAS
- ANTIPROTOZOARIOS Tripanosomiasis Leishmaniasis Tricomoniasis Toxoplasmosis - ANTIHELMÍNTICOS Nematodos Cestodos Trematodos

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ECTOPARASITICIDAS
- ARTRÓPODOS
Mercedes Villarroya – ITH / UAM

ANTIPROTOZOARIOS Tripanosomiasis Leishmaniasis TricomoniasisToxoplasmosis

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Tripanosomiasis
Causada por tres especies del género Trypanosoma : del sueño africana

T. gambiense y T. rhodesiense que causan la enfermedad
T. gambiense

T. cruzi, que produce la enfermedad de Chagas en Sudamérica
Enfermedad del sueño (africana) Vector: la mosca tse-tse (Glossinia). Fases: - hemolinfática con fiebre - tardía con implicacióndel SNC (somnolencia y crisis neurológica)
Mosca tse-tse

T. cruzi

Enfermedad de Chagas (americana) Vector: el insecto triatoma: contaminación fecal (heces sobre la picadura) Se dañan corazón, músculos, y a veces hígado, bazo, intestino, huesos.
Triatoma Mercedes Villarroya – ITH / UAM

Fármacos utilizados en el tratamiento de las tripanosomiasis

•Suramina •Melarsoprol •NifurtimoxEnfermedad del sueño africana Enfermedad de Chagas

Mercedes Villarroya – ITH / UAM

Fármacos utilizados en el tratamiento de las tripanosomiasis (I)
Suramina

Compuesto desarrollado a partir de tintes no metálicos como el azul tripán

Se utiliza en el tratamiento de la tripanosomiasis africana (enfermedad del sueño), especialmente en la fase hemolinfática. Mecanismo de acción Se une aproteínas plasmáticas siendo fagocitada por células del sistema retículoendotelial. Inhibe gran cantidad de enzimas del parásito implicadas en el metabolismo energético, lo que permite su eliminación de la circulación tras un corto período de tiempo. Farmacocinética Administración por inyección intravenosa lenta. Se une fuertemente a proteínas plasmáticas. No pasa BHE Se excreta lentamente por riñónprácticamente sin metabolizar. Efectos adversos El principal aparece en el riñón. También, malestar, nauseas, cansancio, cefaleas, erupciones en la piel. Más raramente shock y pérdida de conciencia.
Mercedes Villarroya – ITH / UAM

Fármacos utilizados en el tratamiento de las tripanosomiasis (II)

Melarsoprol
Es un arsenical trivalente. Se utiliza en la fase tardía de la tripanosomiasisafricana. Mecanismo de acción Interacción con los grupos –SH de gran número de enzimas del parásito, en particular con la piruvato cinasa, que es mucho más sensible que la del huésped. Farmacocinética Administración por vía intravenosa. Pasa la BHE, por lo que se utiliza en la fase de la tripanosomiasis que afecta al SNC. Efectos adversos Hipersensibilidad, hipertensión, daño miocárdico, vómitos,dolor abdominal. Complicaciones graves afectando al SNC: convulsiones, edema cerebral, coma, perturbaciones mentales.
Mercedes Villarroya – ITH / UAM

Fármacos utilizados en el tratamiento de las tripanosomiasis (III)

Nifurtimox
Es un derivado nitrofurano. Se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Chagas. Mecanismo de acción -Formación de especies reactivas de oxígeno tóxicas, comoperóxido de hidrógeno (H2O2), radicales superóxido (O2=) e hidroxilo (-OH). - Rotura del ADN del parásito Farmacocinética Administración oral. Pasa rápido a tejidos, metabolizándose rápidamente, por lo que se encuentran bajas concentraciones en plasma. Efectos adversos Son numerosos. Hipersensibilidad: dermatitis, fiebre, ictericia, anafilaxia. Nauseas, vómitos, mialgias, astenia. Síntomasgastrointestinales. Alteraciones síquicas, polineuritis, excitación del SNC.

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ANTIPROTOZOARIOS Tripanosomiasis Leishmaniasis Tricomoniasis Toxoplasmosis

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Leishmaniasis
Causada por diferentes espécies del género Leishmania. Dos millones de casos nuevos cada año, principalmente en regiones tropicales y subtropicales. Vector: la...