Farmacos antiulcerosos

Tema 25: FÁRMACOS ANTIULCEROSOS


Actúan a 3 niveles:
- Inhibiendo la secreción gástrica.
- Sustancias neutralizantes.
- Protectoras o estimulantes de la protección de la mucosa.


I-INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ACIDA
a) Antihistamínicos H2
b) Anticolinérgicos
c) Inhibidores de la ATPasa,
d) Agentes psicoterapéuticos: Sulpiride


II-SUSTANCIASNEUTRALIZANTES; antiácidos


III-PROTECTORES O ESTIMULANTES DE LA PROTECCIÓN DE LA MUCOSA

- Prostaglandinas
- Carbenoxolona
- Sales de bismuto
- Sucralfato


Inhibidores de la secrección ácida

ANTIHISTAMÍNICOS H2
Los más usados son: - Cimetidina
- Famotidina
- Ranitidina
- OxmetidinaInhiben receptores antihistaminicos H2 de manera especifica. Reducen secreción ácida de estomago y en consecuencia ( el volumen total y [ ] de hidrogeniones.
Estos fármacos bloquean receptores antihistamínicos H2 de una manera específica inhibiendo la secreción ácida a nivel gástrico. Como consecuencia van a bajar el volumen total de la secreción y la concentración de hidrogeniones van a sí mismoa bajar la cantidad total de pepsina pero no su [ ].
Farmacocinética:
La excreción renal guarda relación con la aclaración de creatinina y hay que ( la dosis en caso de insuficiencia renal. Estos fármacos se absorben bien por vía oral.
La eficacia de los compuestos es similar pero Ranitidina y Oxmetidina son 5-10 veces más potentes que cimetidina. La famotidina es 7 veces más potenteque ramitidina.
RAM:
Son escasas. La incidencia ( cuando las dosis son elevadas y en tratamientos prolongados. Son más frecuentes cuando usamos cimetidina.
Puede crearse:
- Alteraciones a nivel de SNC como desorientación, confusión, mareos. La cimetidina y oximetidina pasan mejor BHE.
- Efectos antiandrógenos como ginecomastia o impotencia, también modificaciones vaginales. Se debeal ( de niveles plasmáticos de estadiol.
Aplicaciones:
- Ulceras duodenales y gástricas.
- A largo plazo ( las recaídas de ulceras duodenales
- Previenen ulceras debidas al estrés.
- Mejoran las molestias por reflujo esofágico, es decir, se usa en esofagitis con reflujo. En casos graves se usan y si son leves se usa mejor antiácidos.
- Como protección frente aaspiración pulmonar de secreción gástrica


ANTICOLINÉRGICOS; PIRENZEPINA

El bloqueo de receptores antimuscarínicos produce un bloqueo de secreciones gástricas. Se ha encontrado un fármaco, Pirenzepina, que tiene mayor afinidad por receptores muscarinicos 1 y tiene mayor efectividad a nivel gástrico por lo que inhibe la secreción gástrica y no afecta tanto a otro nivel. Como problemas esque la selectividad no es demasiado específica.
La pirenzepina es un reductor de la secreción gástrica basal que ( secreción de HCl y pepsina y no actúa a nivel de SNC.
RAM:
A dosis en que tenga máxima eficacia para el tratamiento de ulceras hay RAM de tipo antimuscarinicas como:
- Sequedad de boca
- Estreñimiento
- Retención urinaria
- Ciclopejia (pérdida de laacumulación visual)
A dosis clínicas induce menor bloqueo muscarínico a nivel cardiaco y a nivel del músculo liso retrasa el vaciamiento gástrico.
Se suele usar en la ulcera duodenal en tratamientos cortos. En plan preventivo el paciente rara vez tolera las RAM y se prefiere antihistamínicos H2.


Inhibidores de ATPasa, Hidrógenion, ion K

Estos fármacos bloquean el mecanismo último desecreción de ácido que exige el funcionamiento de ATPasa hidrogenion ion K por lo que el bloqueo de esta enzima, bloquea la secreción ácida incluso en situaciones en que los anticolinérgicos o antihistamínicos H2 no lo consiguen. A estos fármacos también se les denomina inhibidores de la bomba de protones.
Tenemos Omeprazol y Lansoprazol.

Omeprazol

Inhibe de forma específica e...