farmacos bloqueantes

FARMACOS BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO
Los bloqueantes de los canales de calcio constituyen un grupo de sustancias introducidas en la farmacología en la última decada. Se ha probado de forma exitosa su utilidad clínica.
Su forma de actuar es la siguiente: Estos fármacos, inhiben el flujo de iones calcio a traves de la membrana celular e interfieren en la funcion de los iones calcio enel proceso electromecánico de excitación-contraccion ( que se produce a nivel vascular y del sarcolema cardiaco).
Como consecuencia de ello, se presenta un efecto vasodilatador e inotropico negativo. De todas maneras, no todos los antagonistas del calcio actuan de form idéntica; El nifedipino-nitredipino y nicardipino tienen accion sobre todo vascular, y verapamilo y diltiazem cardiaca.
Adiferencia de los vasodilatadores diectos, los bloqueantes de calcio no producen retencion de agua.
Los bloqueantes del calcio, son fármacos que en general son bien tolerados, siendo raro que el paciente abandone el tratamiento por los efectos secundarios.
Estos fármacos, son especialmente útiles en hipertensión con actividad de renina baja o en hipertensiones con alteraciones de las viasrespiratorias.
Como ya se ha comentado, estos fármacos, relajan el músculo liso vascular y reducen resistencias periféricas; dentro de este grupo, especialmente se han mostrado eficaces elnifedipino y el verapamilo .
El nifedipino es el mas eficaz, tanto por via sublingual (crisis hipertensas) como en el tratamiento crónico.
Derivado del nifedipino, aparece el amlodipino. Este fármaco, puede usarse en unsola dosis diaria. Además, tiene un cierto efecto diurético que potencia el el efecto antihipertensivo
Contraindicaciones y efectos adversos
La cefalea y el edema de tobillos son los efectos adversos mas importantes delnifedipino. Ocasionalmente, pueden aparecer sofocos.
El uso del verapamilo, produce estreñimiento principalmente. Tambien es posible, la aparicion de cefalea, bradicardia, bloqueoAV e insuficiencia cardiaca aunque en casos muy raros.
Finalmente, el diltiacen, puede ocasionar cefalea, braquicardia y bloqueo AV.
De todas formas, sus escxasos efectos adversos (muchos menos que con los B- bloqueantes )permiten una mejopr calidad de vida ; esto ha llevado a que se utilicen como fármacos de primera elección.
En cuanto a la combinación de fármacos, la asociación con B-bloqueantes, solo parece adecuada en el caso del nifedipino. El diltiazem y el verapamilo sumarian su efecto inotropico negativo al del B-bloqueante.
Los antagonistas del calcio y los IECAs, son perfectamente compatibles y se recomienda su asociación.
Cuando la hipertensión se asocia con cardiopatia, isquémica, con angina, se suele emplear el verapamilo y el diltiazem porque son antianginosos, pero noinducen taquicardia como con el nifedipilo.
Otras indicaciones: Además de las anteriormente indicadas, los antagonistas del calcio, estan indicados: - Como antiarrítmicos.
Contra migrañas.
Evitar espasmos arteriales cerebrales.
Utiles en enfermedad de Raynaud.
Los bloqueadores de los canales de calcio (BCC), también conocidos como antagonistas del calcio, bloqueadores de la entrada de calcio,o bloqueadores del canal lento, son medicamentos que actúan mediante el bloqueo de la corriente de calcio hacia el interior y afectan particularmente a las células donde la entrada de calcio es relativamente más importante. Sin embargo, las diferencias en la especificidad tisular significa que no todos los BCC tienen propiedades antiarrítmicas. El principal uso de los BCC es en el tratamiento dela angina de pecho y la hipertensión, algunos se utilizan también en arritmias cardíacas.
Antecedentes históricos
Las investigaciones que Fleckenstein y Godfraind et al. realizaron en el decenio de 1960 fueron el punto de partida del concepto de que los fármacos modifican la contracción cardíaca y del músculo liso al bloquear la penetración del calcio en los miocitos. Godfraind et al....