Farmacos inhibidores de la sintesis de acidos nuecleicos bacterianos

ANTIBIÓTICOS QUE INTERFIEREN EN LA SINTESIS DE LOS ACIDOS NUCLEICOS.
INHIBIDORES DE LA DNA GIRASA.
QUINOLONAS O FLUOROQUINOLONAS.
* Las quinolonas integran una familia de antibióticos conocidadesde la década del 60, descubiertas a partir de la investigación de antimaláricos.

* La primer quinolona introducida en la clínica fue el ácido nalidíxico, seguido del ácido pipemídico, ácidooxolínico y la cinoxacina. Estos fármacos fueron útiles sólo para tratamientos de infecciones urinarias bajas, causadas por bacterias gramnegativas.

* Las quinolonas importantes presentes ennuestro medio, fueron sintetizadas gracias al descubrimiento del acido nalidíxico. Desde entonces se han sintetizado e investigado gran número de quinolonas, buscando incrementar su actividad y espectrode acción y reducir sus efectos adversos.

* Las quinolonas tienen actividad contra una diversidad de bacterias grampositivas y gramnegativas, bloqueando la síntesis bacteriana del DNA,inhibiendo la topoisomerasa bacteriana II (DNA girasa) y la topoisomerasa IV. Ambas requeridas para la transcripción, replicación normal de la célula bacteria.

ESTRUCTURA QUÍMICA.
El núcleo central desu estructura es el anillo 4-oxo-1,4-dihidroquinoleína.
En su estructura básica las fluoroquinolonas se distinguen de su predecesora, el ácido nalidíxico, en agregar un o más átomos de flúor.CLASIFICACION DE LAS QUINOLONAS.
* Primera generación: ácido nalidíxico, cinoxacina, ácido pipemídico.
* Segunda generación: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina, norfloxacina,amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.
* Tercera generación: sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina.
* Cuarta generación: Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina.

ÁCIDONALIDÍXICO, CINOXACINA Y ÁCIDO PIPEMÍDICO.
Cinoxacina y el ácido pipemídico tienen el mismo mecanismo de acción, utilización clínica y mismos efectos adversos, que el ácido nalidíxico.
El ácido nalidíxico...