Farmacos isrs

INTRODUCCION



I.S.R.S
familia químicamente distinta. mismo mecanismo de acción, difieren entre sí desde el punto de vista estructural, farmacocinética y farma-codinámico tienen una importante característica común, a saber, su potente S.I.R.S




Genérico
Fluoxetina Paroxetina Sertralina Fluvoxamina Citalopram Escitalopram

Comercial
Prozac Paxil Zolof Luvox Celexa LexaproSÍNTESIS DE SEROTONINA
La SEROTONINA es la 5hidroxitriptamina (5-HT) es sintetizada a partir del aminoácido precursor triptófano dentro de la neurona, y por la acción de la enzima triptófano hidroxilasa (TRY OH) es convertido a 5-hidroxitriptófano (5HTP) el cual se convierte en 5HT (Serotonina) por la acción de la enzima aminoácido aromático descarboxilasa (AAADC).

presentaciones
Caja con14 y 28 capsulas de 20 mg Caja con frasco de 70 ml con cucharita dosificadora graduada de 2.5 ml y 5 ml Caja de 20 tabletas de 20 mg Caja de 10 tabletas de 20 mg Tabletas de 50 mg en blister por 10 Tabletas de 100 mg en blister por 10 Fluvoxamina: luvox 100 mg cajas por 15 tabletas en empaque blister comprimido recubierto 20 mg de Citalopram comprimido recubierto tiene citalopram 40 mg EscitalopramCIPRALEX, comp. 5, 10, 15 y 20 mg LUNDBECK ESERTIA, comp 5,10, 15 y 20 mg. ALMIRAL LEXAPRO, comp 5, 10, 15 y 20 mg. LUNDBECK

Receptación de Serotonina (ISRS)
Medicamento Dosis Inicial (mg) 10-20 50 50 20 Dosis Terapéutica (mg) 20-60 50-200 100-200 20-50

Fluoxetina Sertralina Fluvoxamina Paroxetina

Citalopram

20

20-60



Los ISRS carecen de cuatro de las cinco propiedadesfarmacológicas, características de los triciclicos, (BLOQUEO) de:
1. 2. 3. 4. R-colinérgicos muscarinicos. R-histaminérgicos H1 R- α1-adrenérgicos Recaptación de noradrenalina)

En sobredosis son mucho más seguros que los ADT.  resultados gravísimos combinan con 1. Alcohol 2. Psicofármacos (benzodiacepinas, ADT, litio, Calcioantagonistas, antihistamínicos H2) 3. otros fármacos metabolizadospor el citocromo P-450.


CONSEJOS PRACTICOS SOBRE ISRS.
    

Tienen diferente inicio de acción, tolerabilidad y grados de eficacia en diferentes síntomas. Efectos secundarios a corto y mediano plazo y se desarrolla tolerancia a ellos. La tolerabilidad y eficacia varían de una paciente a otro. Parecen ser menos eficaces en depresiones severas. Parecen tener agotamiento de eficacia enintervalos prolongados.

ISRS Y EFECTO SOBRE LOS RECEPTORES


Estimulación sobre R-

5HT1: Efecto antidepresivo y ansiolítico.  5HT2: Agitación, nerviosismo, insomnio, disfunción sexual.  5HT3: Nauseas, vómitos, cefaleas.


EFECTOS TERAPEUTICOS DE LOS ISRS
Depresión: desinhibición de la vía a la corteza prefrontal  TOC: deshinibicion de la vía a los ganglios basales.  Trastornode panico: desinhibicion de la vía a la corteza límbica y al hipocampo.  Bulimia: desinhibicion de la vía al hipotálamo.  Trastorno de angustia, ansiedad generalizada  TEP


EFECTOS SECUNDARIOS
Leves O moderados
       

Efectos neurológicos
     


  




náuseas aumento del ritmo intestinal ansiedad Cefalea Insomnio Sedación boca seca Diaforesis Puedenaparecer también sedación parestesias hiporexia disminución de peso A largo plazo



Cefalea síntomas extrapiramidales (-) acatisia (+) distonía parkinsonismo discinesia tardía 50% tto concomitantes S.E.P

Trastornos sexuales


(SIADH)
  


 


 



50% ↓ de la libido Anorgasmia retardo eyaculatorio 25% toleraba E.A > dosis > prevalencia D.S Paroxetina +/- 5%Recuperación

Incidencia desconocida ↓Na M/> Fluoxetina 8/1000 Primeras semanas tto (3-120 días).

Síndromes de sangrado
   


  


 

↓ serotonina plaquetaria ↔ fallo en la agregación plaquetaria. Hematomas Petequias Púrpuras sangrado de mucosas epistaxis en casos excepcionales hemorragia intestinal ocular Cerebral Tto (2-120 días) suspensión.

Síndrome serotoninérgico

...