Farmacos miorrelajantes

29/07/2011
DROGAS MIORELAJANTES

FARMACOLOGÍA DE LOS MIORELAJANTES DE ACCION PERIFERICA.
Los miorelajantes periféricos se han usado con mucho éxito, como un elemento que coadyuva en la anestesia, justificando y simplificando, disminuyendo la concentración del anestésico endovenoso o inhalatorio.
Tienen gran utilidad, en anestesiología, en los pacientes que están en cuidado crítico. Aquíentraría la parte clínica, y la parte quirúrgica, muchas veces el cirujano debe colocar tratamiento farmacológico, colocar antibiótico y debe asociar otros fármacos.
Los miorelajantes periféricos, se llaman periféricos, porque no tienen la capacidad de atravesar la Barrera hematoencefálica, por ende, no tienen acción sobre el SNC, actúan a nivel de la placa neuromuscular.
En consecuencia, parahablar de la placa neuromuscular, tenemos que repasar los receptores de placa:
Los receptores Nicotínicos, los cuales pueden ser de dos tipos:
* Receptores de Placa: receptores NM
* Receptores de Placa: receptores NN
Es sobre estos receptores, que los miorelajantes pueden ejercer su efecto farmacológico.
Este efecto farmacológico, va a comprender 2 propiedades distintas:
Los miorelajantesperiféricos, pueden ser:
-Despolarizantes
-No despolarizantes
Los que no despolarizan la placa, obviamente tienen un efecto bloqueante de la placa, se comportan como drogas antagonistas, mientras que los que despolarizan, tienen actividad excitante, en consecuencia producen despolarización.
Las drogas que ejercen su acción a través de la despolarización, son prácticamente 2, nos interesafundamentalmente 1: la succinilcolina.
La succinilcolina, no es más que una molécula doble de Acetilcolina, por lo cual se comporta como la molécula de Acetilcolina, despolarizante.
La succinilcolina deja “metonio”, “suxametonio” que es otro nombre genérico de la succinilcolina. La Succinilcolina será el miorelajante despolarizante.
En el grupo de los No despolarizantes o sea, los bloqueantes oantagonistas, van a ocupar el receptor, pero no van a despolarizar, entonces se comportan como antagonistas. Fundamentalmente representados por el Curare (lo usaban los indios sudamericanos, impregnaban la flecha y los usaban para cazar). El curare es no despolarizante.
El curare es un alcaloide natural. A partir de él se elaboran compuestos, que tienen función farmacológica emulando la afinidadpor el receptor: Drogas Curariformes, las cuales bloquean la Placa neuromuscular.
Este bloqueo de placa, por drogas no despolarizantes, va a estar dado por 2 compuestos fundamentales:
1. Grupo Isoquinolina, donde tenemos fundamentalmente una cantidad limitada.
2. Grupo esteroideo, tiene una cantidad más grande porque se parece la estructura química a la molécula de colesterol. Pero, ¿Cómosi se parece al colesterol, no llega al SNC, no atraviesa la BHE? Porque todos estos compuestos no despolarizantes de naturaleza esteroidea, tienen adosados 2 nitrógenos cuaternarios, harán que la molécula pierda liposolubilidad y gane hidrosolubilidad y permanezca a nivel del liquido intravascular, es decir, el volumen plasmático de distribución es apenas inferior al volumen plasmático, estamoshablando más o menos de 80-140 ml x hora. Entonces se mantiene prácticamente circulando en sangre, no abandona la sangre por sus características citoquímicas.
Entonces hay un grupo de fármacos que tienen efecto miorelajante bloqueando la placa neuromuscular, como mantienen bloqueado, no dejaran que la Acetilcolina endógena estimule la placa y en consecuencia se produce una relajación periférica.Esta relajación periférica, permite disminuir la cantidad de anestésicos generales, disminuir cantidad de opioides o disminuir la cantidad de barbitúricos en el transoperatorio.
Otro aspecto importante, es que tienen vías de metabolismo diferentes. Por Ejm: Pancuronio, Atacuronio, cisatracuronio, rocuronio, etc. Se parecen al Curare, en la estructura química ó tienen un efecto farmacológico...