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FENOBARBITAL
FARMACOCINETICA: Absorción intestinal completa y alcanza concentración plasmática máxima en 1-3 horas. Presenta un volumen de distribución de 0,5 L/kg. EL 25 % del fármaco es eliminado sin cambios por vía renal, y el resto por enzimas hepáticas por citocromo P450.
Por sufrir glucosidación, una vía metabólica que se activa a la segunda semana de vida; por esta razón, la semividadel fenobarbital en el recién nacido es más larga.
Semivida de 75-120 horas, en niños más corta y en recién nacidos 110-400 horas. La combinación de bicarbonato de sodio y diuresis forzada aumenta su excreción renal.
FARMACODINAMIA: Se desconoce el mecanismo de acción exacto del fenobarbital, pero tal vez contribuyan de manera significativa el reforzamiento de procesos inhibidores y ladisminución de la transmisión excitadora.
Actúa sobre el receptor GABA A, prolongando la apertura de los canales de Cl-; como resultado, se origina una hiperpolarización de la membrana neuronal. Bloquea la entrada de Ca2+ en las terminaciones presinápticas, inhibiendo la liberación de neurotransmisores excitadores y reduciendo la transmisión sináptica excitadora.
INDICACIÓN TERAPEUTICA: crisis en reciénnacidos. Como segunda elección en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad, pero principalmente en niños.
POSOLOGIA: dosis de carga IV: RN, lactantes y niños: 15-20 mg/Kg/dosis en una dosis o en dosis dividida. Pueden administrarse dosis adicionales de 5 mg/Kg/dosis cada 15-30 min hasta un máximo de 30 mg/kg.
Dosis de mantenimiento:, PO/IV: (vigilar los niveles),
RN: 3-5 mg mg/Kg/ día.1-5 años: 6-8 mg/Kg/día
6-12 años: 4-6 mg/Kg/día
Mayores de 12 años: 1-3 mg/Kg/ día
HIPERBILIRRUBINEMIA: menores de 12 años: 3-8 mg/kg/día
Sedación niños: 6 mg/kg/día
Sedación preoperatoria, niños: 1-3 mg/kg/dosis IM, IV, PO x 1. Administrar 60-90 min antes del procedimiento.
Adultos: 30-125 mg una o 2 veces al día.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al fármaco, porfiria,insuficiencia hepática o renal grave, anemia, asma, DM, abuso de fármacos, hipertiroidismo, depresión mental, tendencias suicidas, dolor agudo o crónico, enfermedad respiratoria.
AFECTOS ADVERSOS: los efectos graves son raros. En los adultos es frecuente la sedación y en los niños produce irritabilidad, incluso en niveles terapéuticos. Las reacciones alérgicas o alteraciones hematológicas son infrecuentes.PRESENTACIONES:
Tabletas: 8, 15,16, 16.2, 30, 32, 60, 65, 100 mg
Cápsulas: 16 mg
Elixir: 15, 20 mg/5 ml (contiene alcohol)
Inyectable: 30, 60, 65, 130 mg/ml(algunos productos inyectables pueden contener alcohol benzilico y propilenglicol)
Polvo para solución inyectable: 120 mg
LORAZEPAM (Benzodiacepina)
FARMACOCINETICA: las benzodiacepinas tienen, en general, un fácil absorción en lasprimeras porciones del aparato digestivo y alcanza su máxima concentración plasmática al cabo de 2-4 horas el lorazepam tienen un absorción media a comparación de los otros fármacos dentro de la familia de las benzodiacepinas. Semivida de 2 a 40 h • actividad oral, metabolismo hepático y su eliminación es mayor por vía renal. —algunos metanolitos activos.
FARMACODINAMIA: Las benzodiacepinasmimetizan los efectos del GABA. La acción del GABA permite la entra del ion cloro (Cl-) dentro de las neuronas, lo que produce la hiperpolarización de la neurona. Como consecuencia, ésta se vuelve menos susceptible a los estímulos activadores, por lo que se produce un estado de inhibición neuronal
INDICACIÓN TERAPEUTICA: Estado de ansiedad aguda, ataques de pánico, trastorno generalizado de ansiedad,insomnio y otros trastornos del sueño, relajación del músculo estriado, anestesia (adyuvante), trastornos convulsivos.
POSOLOGIA: RN, lactantes, niños y adolescentes: 0.05-0.1 mg/kg/dosis IV en 2-5 min. Dosis max. 4 mg/dosis.
Adultos: 4 mg/dosis administrados lentamente en 2-5 min. Puede repetirse en 5-15 min. Dosis max. En 12 hrs= 8mg.
Antiemético: niños: 0.04-0.08 mg/kg/dosis IV cada 6 h...