farmacos parasimpaticomimeticos



Son derivados de la familia de las solanáceas: como belladona, mandragora, beleño o estramonio, etc.
Estos fármacos, inhiben las acciones de la acetilcolina, originadas por la activación de receptores muscarínicos; de manera tanto competitiva como reversible.
Puesto que sólo los compuestos derivados de amonio cuaternario o amina terciaria, interfieren con las acciones de acetilcolina enlos receptores, los fármacos PSL, poseen estas estructuras base.


















Ipratropio y tiotropio.
Compuestos de amonio cuaternario.
Selectivos para bloquear receptores M1 y M3.
Por inhalación, sus efectos son casi exclusivamente para vías respiratorias. Causando broncodilatación sostenida y reduciendo la producción de secreción.
Se pueden utilizar junto con agonistasß2-adrenérgicos, en el tratamiento del ataque agudo del asma y EPOC.
Homatropina y tropicamida.
Dirigida a receptores M5.
de aplicación tópica con fines oftalmológicos. Provocan midriasis y ciclopejía, con fines de explorar el cristalino y fondo del ojo.
**la atropina, causa efecto similar pero por largos periodos, incluso días, por eso se prefiere usar otro tipo de fármaco, de acción masbreve.
Diciclomina.
Para receptores M3. Relaja la fibra muscular lisa, se puede emplear con fines espasmolíticos.
Pirenzepina.
Bloquea la secreción gástrica sin necesidad de modificar la frecuencia cardíaca.
Si bien las células parietales de la mucosa gástrica (secretoras del ácido gástrico) no muestran afinidad por la pirenzepina, la acción bloqueante se debe al bloqueo de receptores M1, en lasneuronas posganglionares, responsables de hacer sinapsis sobre las glándulas.
Darifenacina.
Es un antagonista M3, selectivo, utilizado en el tratamiento de “vejiga hiperactiva”






Parasimpaticomiméticos
Los fármacos parasimpaticomiméticos hacen referencia a aquellos que son capaces de estimular el sistema colinérgico. Los parasimpaticomiméticos no son tan específicos como lossimpaticomiméticos, puesto que los receptores nicotínicos se hallan muy distibuidos en el organismo (ganglios vegetativos simpáticos y parasimpáticos, médula suprarrenal y la placa neuromuscular). Se pueden distinguir dos tipos principales de estos fármacos:
De acción directa: fármacos agonistas de los receptores colinérgicos. Entre estos están:
Preferentemente M: con mayor afinidad por los receptoresmuscarínicos, como la pilocarpina o el betanecol. El betanecol es un éster de colina que atraviesa con dificultad las barreras biológicas.
Prefetrentemente N: tienen más afinidad por las receptores nicotínicos, como son la lobelina y la nicotina.
Inespecíficos M/N: está el carbacol, otro éster de colina, con la misma dificultad.
De acción indirecta: fármacos que incrementan la disponibilidadsináptica de la acetilcolina inhibiendo la colinesterasa. A su vez, estos pueden ser:
Reversibles: se desprenden en poco tiempo de la colinesterasa para que vuelva a actuar. Son la eserina (o fisostigmina), la prostigmina (o neostigmina), la piridostigmina (duración mayor que el resto) y el edofronio (se une de debilmente, sin establecer enlaces covalentes, por lo que dura muy poco).Irreversibles: compuestos organofosforados (tiofosfatos que se trnasforman en fosfatos en el organismo y se unen covalentemente a la enzima con este grupo) que tardan mucho tiempo en separarse de la enzima, por lo que no permite su acción de nuevo (la enzima debe volver a sintetizarse). Pueden tener uso médico, como la tetrahidroaminoacridina (o tacrina). Pueden tener usos no médicos como insecticidas (se usanel malatión, el paratión y el paraoxán, compuestos muy liposolubles, por lo que es fácil la intoxicación) o con uso bélico (el sarín, el somán y el tabún se usan como gases de guerra).
Dada la loacilización de los receptores colinérgicos, las acciones farmacológicas de los fármacos que los activen van a ser:
Estimulantes nicotínicos: producen una contracción muscular de las fibras musculares...